使用新型高效级乙基纤维素粉末层积多颗粒缓释系统增塑-Colorcon.PDF

使用新型高效级乙基纤维素粉末层积多颗粒缓释系统 增塑剂选择的研究   1 2 2 3 Raxit Y. Mehta , Nick Grasman , Jason Folkenroth , Shawn Engles ,Charles AAPS 1 1 1 R. Cunningham , Shahrzad Missaghi and Ali R. Rajabi-Siahboomi  海报重印 2016  1Colorcon Inc., Harleysville, PA 19438, USA; 2The Dow Chemical Company, Midland, MI 48674, USA; 3Freund-Vector Corporation, Marion, IA 52302, USA 目的 乙基纤维素是一种常用膜控包衣聚合物，其有机或水系统包衣可以应用于缓释(ER)多颗粒(MP)制剂的开发。最近，开 发了一种新型高效级的乙基纤维素——爱多秀™(ETHOCEL™)HP，可用于干粉包衣。这项技术在应用过程中可以省 去大量的有机溶剂或水，显著减少包衣工艺时间 1。对干粉包衣，增塑剂对乙基纤维素微粒粘结、软化和聚合以形成 连续的控释膜具有非常关键的作用 1,2 。在本项调查研究中，将美托洛尔(MT)小丸用爱多秀 HP 干粉层积包衣，以油酸 和癸二酸二丁酯(OA:DBS)作增塑剂，评估了增塑剂组合物对乙基纤维素玻璃化转变温度(Tg)的影响3 。此外，对缓释 包衣多颗粒的长期稳定性进行了研究。 方法 药物层积 ® ® 首先，在流化床包衣机中(Vector FL-M-60, Freund-Vector，美国)，以基于羟丙甲纤维素的欧巴代 (Opadry )透明薄膜 包衣系统(卡乐康公司，美国)为粘合剂，药物:粘合剂比例为 70:30w/w，将美托洛尔(MT)层积于丸芯上(18-20 目; ™ ® 850-1000μm)(苏丽芯 (Suglets ), PF011 卡乐康公司，美国)。接着，使用 1% w/w 同样的欧巴代包衣系统作为隔离 层。然后，在进行膜控包衣前，将载药丸芯过筛，去除粘结的小丸。载药的多颗粒(MP)小丸成分如表 1 所示。 表 1. 多颗粒配方 成分  供应商  % w/w 药物层  美托洛尔  Polydrug，印度  5.3 850/1000 苏丽芯  卡乐康，美国  69.8 (高品质药用丸芯 NF18/20)  透明欧巴代  卡乐康，美国  2.3 (粘合剂)  隔离层  透明欧巴代  卡乐康，美国  0.7 膜控层积