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课件:降糖药分类.pptx
降 糖 药 的 分 类 糖尿病 糖尿病是由于胰岛素分泌或作用缺陷引起的以血糖升高为特征的代谢病。临床表现为血糖升高,尿中含糖,出现多饮、多食、多尿及消瘦(体重下降),常称之为“三多一少”,可伴发各种器官疾病,尤其是眼、心血管、神经系统等降糖药物分类口服降糖药胰岛素及类似物口服降糖药分类 一、胰岛素促泌剂二、双胍类三、α-糖苷酶抑制剂四、噻唑烷二酮类1、磺脲类(胰岛素促泌剂)作用机制: 作用于胰岛β细胞膜上磺酰脲受体而促进胰岛素释放适应症:用于β细胞较好的2型糖尿病患者非肥胖的2型糖尿病患者,在饮食控制后,血糖(空腹或餐后)仍高者肥胖的2型糖尿病患者在用二甲双胍后,血糖控制仍不满意者,也可加用磺脲类降糖药磺脲类药物分类及代表药物第一代:甲苯磺丁脲、氯磺丙脲第二代:格列本脲(优降糖) 格列齐特(达美康) 格列吡嗪(美吡达) 格列喹酮(糖适平)第三代:格列美脲(亚莫利)磺脲类特点第一代 其作用弱,维持时间短,基本淘汰第二代 其作用较第一代强,降糖作用维持时间达24h。但这种长时间的降糖作用极有可能导致低血糖第三代 克服了前两代的缺点,其作用强,起效快,作用维持时间较第二代药物短(8-10h),导致低血糖的可能性减小不宜应用磺脲类药物的患者胰岛功能很差,如1型糖尿病,2型糖尿病后期妊娠应激状态下,如手术、创伤、心梗、中风等严重糖尿病慢性并发症磺脲药物过敏2、非磺脲类(胰岛素促泌剂)适应症: 用于经饮食控制后,仍不能有效控制血糖的2型糖尿病病人代表药物:氯茴苯酸类:瑞格列奈(诺和龙)苯丙氨酸衍生物:那格列奈(唐力)非磺脲类胰岛素促泌剂特点作用更快、持续时间更短促进餐后早期胰岛素分泌的作用更显著,符合生理其作用强度依赖于血糖浓度,低血糖发生率更低肾功能不全患者可以安全使用可与二甲双胍合用,对控制血糖有协同作用对于肥胖与非肥胖的2型糖尿病患者有同等疗效不宜应用非磺酰脲类胰岛素促分泌剂的患者已知对瑞格列奈或那格列奈中的任何赋型剂过敏的患者1型糖尿病糖尿病酮症酸中毒禁用妊娠或哺乳妇女禁用12岁以下的儿童严重肝功能不全的患者等二、双胍类作用机制:直接作用于糖的代谢过程,促进糖的无氧酵解,增加外周组织对葡萄糖的摄取和利用,保护已受损的胰岛β细胞功能,有利于糖尿病的长期控制本品抑制肠道吸收葡萄糖,并抑制肝糖原异生,减少肝糖输出,可使糖尿病患者血糖及糖化血红蛋白降低。双胍类适应症:轻中度尤其是肥胖型2型糖尿病首选可以与胰岛素合用,治疗1型糖尿病患对胰岛素耐受的病人,单用或合用磺酰脲类代表药物: 二甲双胍片(格华止)、二甲双胍缓释片双胍类特点肥胖型2型糖尿病患者首选改善胰岛素抵抗,不刺激胰岛素分泌有效降低空腹、餐后高血糖与糖化血红蛋白单用或与其它口服降糖药或胰岛素合用正常情况下,单独服用不易引起低血糖对糖尿病病人有降糖作用,正常人无降糖作用不宜使用二甲双胍的糖尿病患者心脏病慢性呼吸系统疾病肝脏、肾脏病变酗酒者有胃肠道疾病患者高热三、α-糖苷酶抑制剂作用机制: 可逆性抑制小肠粘膜的α-葡萄糖苷酶活性,降低消化复杂多糖和蔗糖速度,延缓葡萄糖吸收适应症:2型糖尿病糖耐量低减者(IGT)反应性低血糖症联合胰岛素治疗1型糖尿病α-糖苷酶抑制剂代表药物及特点代表药物: 阿卡波糖(拜糖平、卡博平)、伏格列波糖特点:阿卡波糖是目前唯一拥有IGT适应症的药物降餐后血糖,但降空腹血糖和糖化血红蛋白较弱可单用或与磺脲类、双胍类降糖药或胰岛素合用不易产生低血糖易引起腹胀、排气多等胃肠道副反应 不宜应用α-糖苷酶抑制剂的患者不能单用治疗1型糖尿病和重型2型糖尿病消化和吸收障碍的慢性胃肠功能紊乱患者禁用妊娠和哺乳期妇女不应使用不应使用于18岁以下的患者糖尿病酮症酸中毒四、噻唑烷二酮类作用机制: 增加靶组织对胰岛素的敏感性,减轻胰岛素抵抗适应症:适用于2型糖尿病患者非糖尿病胰岛素抵抗状态的患者(肝脏、脂肪组织、肌肉的胰岛素抵抗)噻唑烷二酮类代表药物及特点代表药物:吡格列酮(瑞酮、艾汀、卡司平)罗格列酮(文迪雅、太罗)特点:改善胰岛素抵抗,不刺激胰岛素分泌可降低空腹、餐后血糖和糖化血红蛋白作用与双胍类药物合用时,降糖效果显著增加不易产生低血糖不宜使用噻唑烷二酮类药物的情况不能单独用于1型糖尿病肝病者慎用;血清谷丙转氨酶水平升高者(高出正常水平上限的2.5倍)应停药对本品及其辅助成分过敏者禁用不能用于糖尿病酮症酸中毒的治疗心功能不全者慎用孕妇、哺乳妇女、18岁以下病人口服降糖药的注意事项磺脲类:餐前30分钟 双胍类:双胍类对胃肠道有刺激,餐后服用瑞格列奈和α-糖苷酶抑制剂于餐前即刻服或餐中服宜从小量开始,逐渐加量,单药疗效不佳或为减少药物ADR时,选机制不同的药联用,同一类药不联用(如优降糖和达美康)胰岛素及类似物胰岛素适应症1型糖尿病2型糖尿病经饮食及口服降糖药治疗未达标有严重糖
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