课件：患者用药教育.ppt

主要机制是革兰阴性杆菌产超广谱β-内酰胺酶(ESBLs)。ESBLs是由质粒介导的能水解β-内酰胺酶抗菌药物,并可被β-内酰胺酶抑制剂的一类β-内酰胺酶。ESBLs最常见于大肠埃希菌和肺炎克雷伯菌 * * * * 病原菌 第一代 第二代 第三代 第四代 头孢 氨卡 头孢 唑啉 头孢 克罗 头孢 呋新 头孢 西丁 头孢 他啶 头孢 噻肟 头孢 吡肟 金葡菌 ＋＋ ＋＋ ＋＋ ＋＋ ＋ ＋ ＋＋ ＋＋ 化脓链球菌 ＋＋ ＋＋ ＋＋ ＋＋ ＋＋ ＋ ＋＋ ＋＋ 肺炎链球菌 ＋ ＋＋ ＋＋ ＋＋ ＋ ＋ ＋＋ ＋＋ 粪肠球菌 — — — — — — — — 大肠埃希菌 ＋＋ ＋＋ ＋＋ ＋＋ ＋＋ ＋＋ ＋＋ ＋＋ 克雷佰菌属 ＋＋ ＋＋ ＋＋ ＋＋ ＋＋ ＋＋ ＋＋ ＋＋ 肠杆菌属 — — — — — ＋＋ ＋ ＋＋ 粘质沙雷氏菌 — — — — ＋ ＋＋ ＋＋ ＋＋ 流感嗜血杆菌 ＋ ＋ ＋ ＋ ＋ ＋＋ ＋＋ ＋＋ 淋球菌 — — — ＋ ＋ ＋＋ — ＋＋ 不动杆菌属 — — — — — ＋ — ＋ 铜绿假单胞菌 — — — — — ＋＋ — ＋＋＋ 嗜麦芽窄食单胞菌 — — — — — ＋ — ＋ 类杆菌 — — — — ＋＋ — ＋ — 各代头孢菌素抗菌活性比较 头孢他啶 头孢曲松 头孢噻肟 头孢哌酮 半衰期（hr） 1.7 8 2 1.7 蛋白结合率（%） 10.17 95 35-45 90 肠肠杆菌科 ＋＋＋ ＋＋～＋＋＋ ＋＋＋ ＋＋ 抗铜绿假单胞菌 ＋＋＋＋ ＋＋ ＋ ＋＋＋ 抗G+菌 ＋ ＋＋ ＋＋ ＋ 厌氧菌 — ＋ ＋ ＋ 排泄 肾 肝、胆 体内代谢和肾 肝、胆、 组织浓度高部位 骨、腹腔、皮肤、CSF 皮肤、CSF、肝、胆、腹水 骨、CSF 肝、胆、子宫、副鼻窦 对β-类酰胺酶稳定性 耐 耐 耐 不耐 第三代头孢菌素比较 根据药敏结果选药 尽早留取标本，查明感染病原 获知细菌培养及药敏结果后，对疗效不佳 的患者调整给药方案 广谱：改用窄谱、敏感的药 抗菌药物品种的合理选择 抗菌药物临床应用应当遵循安全、有效、经济的原则 1、首先应明确患者的临床指征。确定引起感染的病原体（最好能进行细菌学诊断和体外药敏试验） 2、抗菌药物确定。（抗菌药物的抗菌活性、药动学特点、不良反应及经济性等） 3、耐药性监测 根据药物抗菌特点选药 抗菌药物作用特点 抗菌谱 抗菌活性 体内过程特点 吸收 分布 代谢 排泄 经验用药（≠随意用药 ） 发病情况 细菌耐 药状态 选药 病原菌 发病场所 原发病灶 基础疾病 根据PK/PD特点选药 抗菌药物 浓度依赖型 时间依赖型 “浓度依赖型”抗生素： 范围：氨基糖苷类、喹诺酮类抗生素 定义：当血药浓度超过MIC甚至达到8～10×MIC时，可以达到最大的杀菌效应 特点：⑴有首次接触效应(first exposure effect) ⑵有较长的抗生素后效应，因此这类药物临床疗效的关键是提高药物浓度，所以给药的关键是剂量，给药的时间间隔也逐渐转向一天一次疗法。因为药物毒性与峰值浓度相关，故一天一次给药时应进行血药浓度监测，以保证其安全性 氨基糖苷类抗生素为浓度依赖性抗生素，一日给药一次，不仅疗效与一日2 ～3次静点疗效相同，而且耳肾毒性也有所减轻，这是因为肾脏的皮质和内耳的淋巴液中的药物积聚量较小有关。 时间依赖型”抗生素：β-内酰胺类、大环内酯类等 定义：当4×MIC时，MIC和PAE已达最大值，即杀菌效应便达到了饱和的程度，再继续增加血药浓度， 其杀菌效应不会再增加 特点：无首次接触效应，当浓度低于MIC时，不能抑制细菌生长，浓度达到MIC时，可有效地杀灭细菌“ 时间依赖型”抗生素要求考虑其“持效时间” ⑴采用延长其排出的药物 ⑵低剂量多次给药 ⑶持续静脉给药 ⑷选用长半衰期而作用相等的β－内酰胺类抗生素 ⑸先静滴后口服同类抗生素，作序贯治疗 特点与分类 代表药物 给药方法 时间依赖 杀菌作用非浓度依赖 无PAE 青霉素类、一、二、三代头孢菌素 氨曲南 缩短投药间隔时间，尽量延长TMIC时间 浓度依赖 有较好PAE 氨基苷类 喹诺酮类 提高血药浓度，延长 投药间隔时间，可每日应用一次 介于两者之间 杀菌作用非浓度依赖 有一定PAE 碳青霉烯类 第四代头孢等 介于两者之间 时间与浓度依赖性抗菌药物的区分 峰浓度有所增加，但疗效并没有成倍增