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常见平喘药的作用机理 制 药 0901 李 彤 彤 20092721083 平喘药antiasthmatic 平喘药是指能作用于哮喘发病的不同环节，以缓解或预防哮喘发作的一类药物。 示例图片 哮喘的特点为支气管平滑肌痉挛性收缩，痰液积滞和呼吸道黏膜充血水肿，于是气道阻塞，使空气出入受到阻碍，以呼气尤为严重，呈现喘息性吸入困难。平喘药能通过不同作用机制而缓解支气管平肌滑痉挛，使其松弛和扩张，因而可以缓解气急，呼吸困难的症状。 常见平喘药 ①β肾上腺素受体激动剂 ②M胆碱受体拮抗剂 ③磷酸二酯酶抑制剂 ④过敏介质阻释剂 ⑤肾上腺皮质激素类 ⑥白三烯受体拮抗剂 麻黄碱ephedrine 可直接激动肾上腺素受体，也可通过促使肾上腺素神经末梢释放去甲肾上腺素而间接激动肾上腺素受体，对α和β受体均有激动作用。 具有以下作用： 1、心血管系统：使皮肤、粘膜和内脏血管收缩，血流量减少；冠脉和脑血管扩张，血流量增加。用药后血压升高，脉压加大。使心收缩力增强，心输出量增加。由于血压升高反射性地兴奋迷走神经，故心率不变或稍慢。 2、支气管：松弛支气管平滑肌，其α效应尚可使支气管粘膜血管收缩，减轻充血水肿，有利于改善小气道阻塞。但长期应用反致粘膜血管过度收缩，毛细血管压增加，充血水肿反加重。此外，α效应尚可加重支气管平滑肌痉挛。 3、中枢神经系统：兴奋大脑皮层和皮层下中枢，产生精神兴奋、失眠、不安和震颤等。 沙丁胺醇 为选择性β2受体激动剂能选择性激动支气管平滑肌的β2受体，有较强的支气管扩张作用。于哮喘患者，其支气管扩张作用至少与异丙肾上腺素相等。抑制肥大细胞等致敏细胞释放过敏反应介质亦与其支气管平滑肌解痉作用有关。对心脏的β1受体的激动作用较弱，故其增加心率作用仅及异丙肾上腺素的1/10。 选择性激动支气管平滑肌上β2受体，松驰支气管平滑肌，解除支气管痉挛，对支气管扩张作用强，对心脏β1受体作用弱，是目前较为安全，最常用的平喘药 氯丙那林CLORPRENALINE 为β2肾上腺素能受体激动剂， 可弛缓支气管平滑肌痉挛。 特布他林Terbutaline 为选择性β2受体激动剂，其支气管扩张作用与沙丁氨醇相近。于哮喘患者，本品2.5mg的平喘作用与25mg麻黄碱相当。动物或人的离体实验证明，其对心脏β1受体的作用极小，其对心脏的兴奋作用仅及异丙肾上腺素的1/100。但其临床应用时，特别是大量或注射给药仍有明显心血管系统副作用，这除与它直接激动心脏β1受体有关外，尚与其激动血管平滑肌β2受体，舒张血管，血流量增加，通过压力感受器反射的兴奋心脏有关。 氨茶碱Aminophylline 本品为茶碱和乙二胺的复合物，约含茶碱77-83%。乙二胺可增加茶碱的水溶性，并增强其作用。 主要作用如下：1.松弛支气管平滑肌，抑制过敏介质释放。在解痉的同时还可减轻支气管粘膜的充血和水肿。2.增强呼吸肌的收缩力，减少呼吸肌疲劳。3.增强心肌收缩力，增加心输出量，低剂量一般不加快心率。4.舒张冠状动脉、外周血管和胆管。5.增加肾血流量，提高肾小球滤过率，减少肾小管对钠和水的重吸收，有利尿作用。 胆茶碱choline theophyllinate 与氨茶碱相似，支气管扩张作用比氨茶碱弱，对心脏的副作用较氨茶碱弱，胃肠刺激轻，病人易耐受。 口服、注射均吸收迅速，体内分布广泛，可透过胎盘，90%药物在肝脏转化，大部分从尿中排泄，亦可从乳汁排泄。因个体差异体内清除速率和血药浓度差距较大。 异丙托溴铵ipratropium bromide 是一种对支气管平滑肌有较高选择性的强效抗胆碱药，松弛支气管平滑肌作用较强，对呼吸道腺体和心血管系统的作用不明显。其扩张支气管的剂量仅及抑制腺体和加快心率剂量的1/20-1/10。 * SALBUTAMOL *