第八章门抗生素.pptVIP

第八章 抗生素 ;学习要求;重点难点;授课内容;β-内酰胺类抗生素是目前临床上治疗感染性疾病的重要药物。该类药物包括青霉素类、头孢菌素类、青霉烯类、单环内酰胺类和β-内酰胺酶抑制剂，它们的共同特点是具有抗菌活性部分β-内酰胺环。6-氨基青霉烷酸为青霉素的基本结构，其中有3个手性碳原子，绝对构型为2S、5R、6R的异构体。7-氨基头孢烷酸为头孢菌素类的基本母核，绝对构型为6R、7R异构体。 ;二、青霉素类 ;（一）天然青霉素类的共同特性;青霉素钠;性质;不耐酶;在稀酸溶液中（pH4.0)及室温条件下，侧链羰基氧原子上的孤对电子作为亲核试剂，进攻β-内酰胺环，经电子转移重排生成青霉烯酸。;在强酸或氯化高汞的作用下，侧链羰基氧原子上的孤对电子作为亲核试剂，进攻β-内酰胺环，经电子转移重排生成青霉烯酸。;知识链接——青霉素过敏反应机制 ;（二）半合成青霉素;（三）典型药物;性质;阿莫西林 Amoxicillin;性质;三、头孢菌素类;知识链接——头孢菌素的结构改造;（二）典型药物;性质;头孢噻肟钠 Cefotaxime Sodium; 本品为白色、类白色或微黄白色结晶；无臭或微有特殊臭。本品在水中易溶，在乙醇中微溶，在三氯甲烷中不溶。在水中（10mg/ml）比旋度为+56°~ +64°。 耐酶和广谱特性：源于α位的顺式甲氧肟基 （对酶稳定）；2-氨基噻唑基 （增加药物与细