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- 2019-03-01 发布于福建
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第四十一章 氨基糖苷类抗生素;教学要求 (一)掌握庆大霉素、链霉素的抗菌作用、临
床应用及不良反应;(二)熟悉氨基糖苷类抗生素的共性(体内过
程、抗菌作用、毒性);(三)了解其它药物的应用。;天然氨基糖苷类;氨基糖苷类抗生素的共性 ;一、抗菌作用和机制; 1、 G-菌 对 G-杆菌有强大的杀灭作用;
对 G-球菌效差
耐药金葡菌:有效(包括MRSA和MRSE)
链球菌:无效
3、结核杆菌:链霉素、卡那霉素、阿米卡星
4、肠球菌、厌氧菌:无效
;抗菌作用机制相同:影响蛋白质合成的全过程;图41-1 氨基苷类抗菌作用机制
(上图为细菌正常蛋白质合成示意图,下图为氨基苷类药物作用示意图);杀菌特点:
1.杀菌速率和持续时间与浓度正相关
2.PAE长,有FEE(初次接触效应)
3.碱性环境中抗菌活性强(有机碱);1、产生钝化酶:乙酰化酶、腺苷化酶、磷
酸化酶
2、膜通透性改变
3、靶位的修饰:30s亚基靶蛋白上S12蛋白
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