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- 2019-03-03 发布于江苏
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抗肿瘤新药及临床应用进展
山东省立医院 韩俊庆
自上个世纪七十年代以来,实体瘤的化疗有了很大进展,抗肿瘤新药的研究也已超出了传统的核酸及组成成分为靶点的细胞毒性药物、具体表现为:1、抗微管 新药 如紫杉醇类;2、DNA拓扑异构酶抑制剂如喜树碱 类;3、细胞分化诱导剂 和三氧化二砷等受重视;4、抗转移药如血管生长抑制因子;5、癌基因表达或活化阻断剂如赫赛汀;6、细胞因子和单克隆抗体方兴未艾;7、内分泌类药物的研究也有很大进展
抗肿瘤新植物药
紫杉醇类:唯一能促进微管聚合的药物,代表药如紫杉醇和紫杉特尔等。
长春碱类:阻断微管形成,诱导微管解聚,有丝分裂停止,属细胞周期特异性药物,代表药如长春瑞滨和诺威本等。
喜树碱类:主要为DNA拓扑异构酶抑制剂,代表药如依立替康和拓扑替康等。
中药:马 子甲素,榄香烯,康莱特等仍在研究中。
抗代谢新药
脱氧氟脲苷:为5-Fu的一个无毒前体或衍生物,进入人体后由嘧啶核苷磷酸分解成具有活性成份的5-Fu 而杀伤肿瘤,代表药如氟铁龙和卡培他滨等。
乙基去氮氨蝶呤:是MTX的衍生物,抑制二氢叶酸还原酶,阻止四氢叶酸的形成,抑制DNA合成,代表药如依达曲沙,三甲曲沙等。
双氟脱氧阿糖胞苷:抑制核苷酸还原酶,抑制DNA合成,代表药如吉西他滨和健择等。
抗肿瘤抗生素
脱甲氧柔红霉素:抑制DNA依赖性RNA多聚酶,诱发DNA断裂,代表药如伊达比星和善维达。
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