课件：药物化学抗抑郁药.ppt

制备 存在于咖啡豆及茶叶中 早年从植物中提取 现多采用全合成方法制备 全合成路线 同类药物 天然存在的黄嘌呤类衍生物 –环取代甲基的多少及位置稍有不同 药理作用比较 中枢兴奋作用 –Caffeine 茶碱 柯柯豆碱 ??松弛平滑肌及利尿作用 –茶碱 柯柯豆碱 Caffeine 应用 Caffeine 中枢兴奋药 茶碱 平滑肌松弛药 利尿及强心药 柯柯豆碱现已少用 氨茶碱（Aminophylline ） 茶碱与乙二胺成的盐 –溶于水，可注射 对平滑肌的舒张作用较强 用于治疗支气管哮喘 二、吡拉西坦（Piracetam） ??脑复康?? ??吡乙酰胺 1.结构和命名 中文化学名：2-（2-氧代-吡咯烷-1-基）乙酰胺 英文化学名：2-Oxo-1-pyrrolidineacetamide 1 2 2 吡拉西坦的药效作用 γ-内酰胺类脑功能改善药 –直接作用于大脑皮质 –有激活、保护和修复神经细胞的作用 可改善轻度及中度老年痴呆者的认知能力 –但对重度痴呆者无效?? 可用于治疗脑外伤所致记忆障碍及弱智儿童。 吡拉西坦的作用靶点 通过对谷氨酸受体通道的调节 促进海马部位乙酰胆碱的释放，增加胆碱能传递 吡拉西坦的作用特点 对中枢作用的选择性强 –限于脑功能（记忆、意识等）的改善 精神兴奋的作用弱?? 无精神药物的副作用?? 无成瘾性 吡拉西坦的合成 本品的制备是由2-吡咯烷酮与氯乙酸乙酯反应得2-（2-氧代-吡咯烷-1-基）乙酸乙酯，然后氨解的吡拉西坦 吡拉西坦的同类药物 改变2-吡咯烷酮的1，4位取代基团 茴拉西坦 奥拉西坦 普拉西坦 苯乙胺类中枢兴奋药 苯丙醇胺PPA 本节主要学习内容 ??1.咖啡因　 （性质、结构命名、半合成方法） 2.氨茶碱用途 ??3.吡拉西坦的结构、命名和作用特点 咖啡因 吡拉西坦 四氢呋喃 1,4-二氧六环 四氢吡咯 六氢吡啶 硅杂-2,4-环戊二烯 奎宁环 硒杂环丁烷 1-氧-4-氮杂环己烷(吗啡啉) 常见非芳香性杂环化合物 呋喃 噻吩 吡咯 Furan Thiophene Pyrrole 吡唑 咪唑 噁唑 噻唑 Pyrazole Imidazole Oxazole Thiazole 常见芳香性五元杂环化合物（单环） 苯并呋喃 苯并噻吩 苯并吡咯 Benzofuran Thionaphene Indole 苯并噁唑 苯并噻唑 苯并咪唑 Benzoxazole Benzothiazole Benzoimidazole 常见芳香性五元杂环化合物（稠环） 吡啶 　　 哒嗪 　　　 嘧啶 　　吡嗪 　Pyridine 　　Pyridazine 　　　Pyrimidine 　　Pyrazine 常见芳香性六元杂环化合物（单环、稠环） 喹啉 　　　 异喹啉 　　 吖啶 Quinoline 　　　 Isoquinoline 　　 Acridine 酞嗪 Phthalazine 1,10-菲咯啉 1,10-phenanthroline 后面内容直接删除就行 资料可以编辑修改使用 资料可以编辑修改使用 主要经营：网络软件设计、图文设计制作、发布广告等 公司秉着以优质的服务对待每一位客户，做到让客户满意！ 致力于数据挖掘，合同简历、论文写作、PPT设计、计划书、策划案、学习课件、各类模板等方方面面，打造全网一站式需求 * * * * 3.脱水及分子重排 生成阿朴吗啡 –对呕吐中枢有显著兴奋作用 –临