课件：药物化中枢神经系统药物.ppt

2、本品水溶液光照部分分解，溶液变为棕色，pH发生改变，旋光度降低。 3、Mathadone是开链化合物，但羰基碳原子带部分正电荷，与氮原子上未共用电子对有亲核性，因而形成与吗啡的哌啶环有相似构象。 代谢：N-氧化、N-去甲基化、苯环羟基化、羰基氧化还原等。 本品镇痛作用强，成瘾性小，临床主要用作海洛因成瘾的戒除治疗（脱瘾疗法）。 喷他佐辛 Pentazocine 又名镇痛新 物理性质：白色或微褐色粉末；无臭，味微苦。mp. 150-155 °C 。不溶于水，可溶于乙醇，易溶于氯仿。属苯吗喃类三环化合物，第一个用于临床的非成瘾性阿片类合成镇痛药。有三个手性碳原子，左旋体活性强20倍，临床有消旋体。 化学性质：1、结构中有叔氮原子，可与酸成盐 。临床用盐酸盐。 2、有酚羟基，酸性下与三氯化铁成黄色，或使高锰酸钾溶液褪色。 优点：疗效好，副作用小，成瘾性小。 后面内容直接删除就行 资料可以编辑修改使用 资料可以编辑修改使用 主要经营：网络软件设计、图文设计制作、发布广告等 公司秉着以优质的服务对待每一位客户，做到让客户满意！ 致力于数据挖掘，合同简历、论文写作、PPT设计、计划书、策划案、学习课件、各类模板等方方面面，打造全网一站式需求 * ω 哦米各 * * * * 卡马西平Carbamazepine 化学名：5H-二苯并[b，f]氮杂卓 -5-甲酰胺，又称酰胺咪嗪。 物理性质：白色晶性粉末，具多晶型，mp189-193°C。 化学性质：1、本品用硝酸处理加热数分钟后，产生橙色的颜色反应，可用于鉴别； 2、本品光照易分解为 二聚体和10，11-环氧 化物，需避光保存； 丙戊酸钠Sodium Valproate 化学名：2-丙基戊酸钠 物理性质：白色或近白色晶体， 可溶于水和乙醇，不溶于乙醚。吸湿性强，但在丙戊酸（VPA）钠中加入少量有机酸（如硬脂酸等)，生成VPA-VPANa复合物，可明显改善吸湿性 。 化学性质：1、本品稳定性好； 2、本品分子中的羧基与醋酸氧铀反应形成不解离的羧酸氧铀配合物，再与罗丹明B结合，生成可溶于苯的粉红色染料。 普罗加比Progabide 化学名：4-[[（4-氯苯基） （5-氟-2-羟基苯基）甲叉 基]氨基]丁酰胺 物理性质：mp.133-135 °C，可用环己烷和甲苯结晶。 结构特点：二苯亚甲基使药物更易进入脑内，在中枢神经系统内外被代谢成氨基丁酰胺及再进一步代谢为氨基丁酸而发挥作用。 由于分子中有亚氨基，在室温、酸性或碱性下易水解，生成取代二苯甲酮，pH6-7时最稳定。 第三节 抗精神失常药 精神失常（psychiatric disorders）是由多种原因引起的精神活动障碍的一类疾病。治疗这类疾病的药物统称为抗精神失常药。根据临床用途，分为三类：即抗精神病药（antipsychotic drugs）、抗躁狂抑郁症药（antimanic and antidepressive drugs）及抗焦虑药（antianxiety drugs） 根据药物主要适应证，分为： 抗精神病药 ###### 抗忧郁药和抗焦虑药###### 一、抗精神病药 又称安定药、神经阻滞药或抗神经分裂症药。 作用：用于神经分裂症，能在不影响意识清醒的条件下，控制兴奋、躁动及幻觉、妄想等症状，也能激活精神，改善退缩、淡漠等症状。 本类药物长期应用一般不产生成瘾性。 作用机制：阻断中脑-边缘系统及中脑-皮质通路的DA（多巴胺）受体，减低DA功能。 分类：吩噻嗪类#；噻吨类#（硫杂蒽类）；丁酰苯类；苯二氮卓类#；其它类 盐酸氯丙嗪Chlorpromazine Hydrochloride 化学名：N，N-二甲基-2-氯 -10H-吩噻嗪-10-丙胺盐酸盐 物理性质：白色或乳白色晶性粉末，具微臭，味极苦。极易溶于水（1：0.4），5%水溶液pH为4-5。 化学性质：1、注射液在日光下降解变质，pH下降，病人使用后在日光下发生光化毒反应； 2、苯并噻嗪母环易氧化，在空气或日光中渐变红色，溶液中加入抗氧化剂（对氢醌、连二亚硫酸钠、亚硫酸氢钠或维生素C），可防变色； 第一个用于治疗精神病的药物 3、本品水溶液遇氧化剂变色：加硝酸显红色（形成自由基或醌式结构）；与三氯化铁试液显稳定的红色。 构效关系： 此氮原子用-C-取代仍保持药效 氯原子是活性必要原子 用吸电子基团取代，如-CF3，活性增加3-5倍。也可用-COOCH3、-SO2N（NH3）2取代 硫原子可由-C-或-C-C、-C=C-取代，仍具有抗精神活性 侧链可以改变，如用哌嗪基取代-N（CH3）2形成新类型，改