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基于筛选途径的药物发现 本章主要内容 一、化合物的来源 二、组合化学和化合物组合库 三、筛选模型和方法学 第一节化合物的来源 一、天然产物的提取 （一）植物群 （二）动物群 （三）微生物 （四）海洋化学 （五）人体生物化学 二、化学合成的化合物 三、研究机构库存化合物 药物发现 先导化合物——候选药物——上市药物 先导发现的两条途径： 随机筛选/偶然发现 合理药物设计(Rational drug design，RDD) MBDD+SBDD+PBDD=RDD 天然药物研究现状 天然药物研究中的问题 中药作为天然药物的优势 动物药 神农尝百草,一日而遇七十毒 微生物药物 随机筛选/偶然发现——结构多样性的发现途径 药物发现领域中最激动人心的部分 一直到20世纪70年代，最主要的先导化合物发现方式；至今仍不可替代,仍然是药物发现的主要方式之一 ?? 天然/合成化合物的随机筛选/偶然发现（药化主导） ?? 药理活性研究的意外发现（药理主导） ?? 组合化学与高通量筛选（自动化技术） 天然产物/合成物偶然发现与随机筛选（药化主导） 植物来源的药物发现 吗啡在临床中不可替代 WHO (2000) 中度和严重癌症疼痛，至今尚未有能够替代阿片类药物的疗法；建议各国制定保证医疗和科研用麻醉品充足供应的计划。 《柳叶刀》杂志(2007