课件：内脏系统药物药理.ppt

[体内过程]无活性内酯——有活性 2-4小时达高峰，主要分布于肝脏， t ? 3h；主要经胆汁排泄。 [应用] 1.各种原发性高胆固醇血症 （伴LDL升高）IIa型——疗效较好 其次，IIb、III、混合型， 2.继发性高胆固醇血症 [不良反应] 胃肠道反应；转氨酶升高； 一过性磷酸肌酸激酶（CPK）增高。 不与吉非贝齐合用，以避免发生横纹肌溶解 不用于孕妇、哺乳期妇女 II.普伐他汀 无需转化，可直接发挥作用 极少影响外周细胞内的胆固醇合成，不易引起外周性肌病。 不易透过血脑屏障，保持中枢正常生理功能。 降低TC、TG、LDL-c，增加HDL 用于IIa、IIb型，混合型高胆固醇血症 不良反应：同洛伐他汀 (+)-(3R,5R)-3,5-二羟基-7-[(1S,2S,6S,8S,8aR)-6-羟基-2-甲基-8-[(S)-2-甲基丁酰氧基]-1,2,6,7,8,8a-六氢-1-萘]-庚酸 胆汁酸螯合树脂 考来烯胺（消胆胺） [药理作用与机制] 为碱性阴离子交换树脂，不溶于水。口服不吸收，在肠道与胆汁酸进行离子交换，形成胆汁酸螯合物 聚苯乙烯季胺型强碱性阴离子交换树脂 7a-羟化酶 胆固醇 胆汁酸 重吸收 反馈性抑制 考来烯胺 胆汁酸螯合物 加速胆固醇向胆汁酸的转化，降低血浆、肝脏中的胆固醇含量，TC、LDL