课件：口服Ⅲ代头孢菌素的临床应用.ppt

Helixian 口服Ⅲ代头孢菌素的临床应用 提纲 口服Ⅲ代头孢菌素（Ⅲ－CS）概述 头孢特仑新戊酯(富山龙)的特点及其临床应用评价 头孢特仑新戊酯在社区获得性呼吸道感染中的地位 一.口服Ⅲ代头孢菌素概述 共同特点 谱广，对G+和G-菌均有较强的抗菌活性，部分对厌氧菌有活性。 对BushⅡ型酶（除ESBLs外）大多比较稳定。 对肠球菌、MRSA和绿脓杆菌无抗菌作用。 不少为酯化物，与食物同时服用生物利用度改善。 Ⅲ代头孢菌素开发与应用争论 赞同 Ⅱ代头孢菌素耐药率增加，Ⅲ代头孢除对ESBLs以外的多数BushⅡ型酶稳定，适应临床需要。 口服给药经济，方便。 反对 口服Ⅲ代头孢菌素上市容易造成Ⅲ代头孢菌素滥用，增加耐药。 事实和趋势 优势：抗菌活性优于Ⅱ代头孢，部分品种抗G-球菌活性明显增强，对β-内酰胺酶稳定。 耐药：不能单咎于口服Ⅲ代头孢菌素，虽然一般以为耐药与用量有关，但不一定是普遍规律。Cunha认为耐药是药物“品种”的属性而不是“类”的属性，如Ⅲ代头孢菌素中头孢曲松不易耐药，而头孢他啶则属于“高耐药潜能”的品种。 临床接受，有市场 强调合理用药。 国内上市口服第三代头孢菌素 Ⅲ代头孢菌素不同品种抗菌谱的差别 二.头孢特仑新戊酯的特点及其临床应用 对G＋球菌活性强 对流感嗜血杆菌和卡他莫拉菌也有极强的抗菌活性 对肠杆菌科细菌也有很好的抗菌活性 血浓度与剂量呈线性关系，餐后服用生物利用度提高 临床疗效良好，不良反应发生率低 头孢特仑新戊酯在下呼吸道感染治疗中的地位 社区获得性肺炎（CAP）病原菌 AECB病原菌 AECB痰培养分离的病原菌 COPD不同病期病原体的分布 世界范围的肺炎链球菌耐青霉素 欧洲的肺炎链球菌对青霉素耐药 欧洲的肺炎链球菌对大环内酯类耐药 对氟喹诺酮耐药的肺炎链球菌 7,551 株来自加拿大的肺炎链球菌 1988 (1993–1998) 对喹诺酮耐药随着氟喹诺酮应用增加耐药率也随着增加 (环丙沙星MIC ≥ 4 mg/L) (1988无耐药, 1998 为1.8% ) 环丙沙星、左氧氟沙星、斯氟沙星、曲伐沙星、加替沙星、莫西沙星存在交叉耐药， 在 65以上的老年人青霉素耐药与氟喹诺酮耐药存在相关性: 青霉素敏感= 0.9%氟喹诺酮耐药; 青霉素中度耐药 = 1.1% 氟喹诺酮耐药; 青霉素高度耐药 = 4% 氟喹诺酮耐药 肺炎链球菌对左氧氟沙星的耐药率变化 加拿大的研究 流感嗜血杆菌的产酶率 CAP及AECB抗菌药物治疗指南 美国胸科学会 ATS 1993、2001 美国感染和化疗学会 IDSA 1998、2000 美国疾病控制中心 CDC 2000 欧洲呼吸病学会 ERS 1998 加拿大胸科协会和化疗协会 CIDS/CTS 1993 2000 英国胸科学会 BTS 2001 美国急诊学会 2002 CAP治疗共识 CALTIs抗菌治疗推荐方案 CAP抗生素选择与处理最新治疗 （2003年ASCAP共识报告） CAP经验性抗菌治疗（1） CAP经验性抗菌治疗（2） CAP经验性抗菌治疗（3） CAP经验性抗菌治疗（4） CAP经验性抗菌治疗（5） AECOPD抗菌药物选择 头孢特仑新戊酯治疗下呼吸道感染的地位 与头孢曲松组成序贯治疗 复杂型AECOPD 没有条件胃肠外用药的CAP和AECB，必要时可以和大环内酯类或多西环素、氟喹诺酮合用。 头孢特仑新戊酯治疗下呼吸道感染的地位 本品体外对PISP甚至PRSP敏感，理论上也可以应用与存在PRSP危险因素的下呼吸道感染患者，但需积累更多的临床经验。 PRSP危险因素 年龄65岁 近3个月接受过β－内酰胺类抗生素 免疫抑制性疾病（包括糖皮质激素治疗) 多种内科疾病并存 儿童在日间护理中心 口服头孢菌素的优点 可以门诊给药，节约费用 可以多次给药，提高T＞MIC值 副反应少，可以用于儿童 依从性好 减少血源性感染的机会 CAP转口服治疗的原则 咳嗽和气急好转 体温正常 白细胞下降 胃肠道能耐受口服治疗 谢 谢 大 家 复旦大学附属中山医院 明治制果日本?1994 美爱克 Cefditoren pivoxil 头孢妥仑匹酯 富山 日本 1987 富山龙 Cefteram Pivoxil 头孢特仑新戊酯 武田 墨西哥 1992 安塞他美 Cefetamet proxetil 头孢他美酯 藤泽?日本?1991 世富盛 Cefdinir 头孢地尼 三共?日本?1990 搏拿 Cefpodoxime proxetil 头孢泊肟酯 盐野羲?日本?1993? 先力腾 Ceftibuten 头孢布烯 藤泽 日本 1987 世福素 Cefixime 头孢克肟 - +++ +++ +++ + - - +++ 头孢他美酯 - + +++ +++ ++