肾上腺皮质激素类药物分析课件.pptVIP

第三十五章肾上腺皮质激素类药物 一、肾上腺皮质激素(adrenocortical hormones)-甾体类化合物 是肾上腺皮质以类固醇为原料合成和分泌所有激素的总称。 盐皮质激素—球状带分泌 （醛固酮；去氧皮质酮等） 糖皮质激素—束状带分泌 （氢化可的松；可的松等） 性激素—网状带分泌 （雄激素；少量雌激素） 二、化学结构及构效关系 肾上腺皮质激素维持生理功能必需基团 基本结构为甾核 C3的酮基 C4-5的双键 C20的羰基 盐皮质激素化学结构 糖皮质激素化学结构 C17上有-OH，C11上有= O或-OH； C1-2的为双键抗炎作用增强、水盐代谢作用减弱 C9引入-F，C16引入-CH3或-OH则抗炎作用更强、水盐代谢作用更弱 第一节 糖皮质激素 glucocorticoide一、作用机制二、药理作用三、体内过程四、临床应用五、反馈调节六、不良反应七、 禁忌证 八、用法及疗程 一、作用机制 经典甾体激素作用原理 基因效应：糖皮质激素受体介导 非经典作用原理 快速效应 糖皮质激素受体(GR) 由约800个氨基酸构成 其C端与GCS结合； 中央两个锌指各结合4个半胱氨酸，为 DNA结合区 N端的功能区τ 1与DNA结合后的转录性