多韦替尼乳酸盐的合成-武汉工程大学学报.PDF

第 卷第 期 武 汉 工 程 大 学 学 报 年 月 文章编号 多韦替尼乳酸盐的合成 陈金芳 朱冬斌 王 亚 徐启明 绿色化工过程教育部重点实验室武汉工程大学湖北 武汉 武汉工程大学化工与制药学院湖北 武汉 新型反应器与绿色化学工艺湖北省重点实验室武汉工程大学湖北 武汉 摘 要为了解决多韦替尼乳酸盐合成工艺中操作比较繁琐的问题以 氯 硝基苯胺和 甲基哌嗪为原 料经取代还原在酸性条件下与 乙氧基 亚胺基丙酸乙酯盐酸盐回流成环最后在碱性条件下与 氨 基 氟苯腈进行环合得到多韦替尼与乳酸成盐得到终产品多韦替尼乳酸盐 通过对反应过程中的每步反 应工艺条件研究得到各步工艺条件取代反应不采用溶剂 氯 硝基苯胺 甲基哌嗪 产率可达 在氨取代反应中 氟 胺基苯腈的产率为 在还原的过程中选择在 时钯 碳催化加氢在 下采用六甲基硅胺钾作为碱合成多韦替尼最终产率达到 关键词多韦替尼抗肿瘤合成 中图分类号 文献标识码