番荔枝总内酯纳米混悬剂的制备及其体外抗肿瘤-天津中草药杂志社.PDF

·24 · 现代药物与临床 Drugs Clinic 第 33 卷 第 1 期 2018 年 1 月 番荔枝总内酯纳米混悬剂的制备及其体外抗肿瘤作用研究 1, 2 2 1, 2 2 2 1, 2* 聂凡茹 ，艾汝经 ，周欣欣 ，郭一飞 ，韩美华 ，王向涛 1. 哈尔滨商业大学 生命科学与环境科学研究中心，黑龙江 哈尔滨 150076 2. 中国医学科学院 北京协和医学院 药用植物研究所，北京 100193 摘 要：目的 制备番荔枝总内酯纳米混悬剂，并对其体外抗肿瘤作用进行研究。方法 使用反溶剂沉淀法中的超声法制备 番荔枝总内酯纳米混悬剂，考察其处方和制备工艺参数；动态光散射法测定其粒径和电位，透射电镜考察其粒径分布和形态； 并对其人工胃肠液稳定性进行考察；采用MTT 比色法比较番荔枝总内酯纳米混悬剂和溶液对HepG2 细胞毒性差异。结果 制 备方法为将 10 mg 番荔枝总内酯与 1 mg PGDA 共溶于 1 mL 有机溶剂中，超声（250 W ）快速注入到5 mL 水中，减压旋转 蒸发除去有机溶剂，调整总体积至 5 mL 。番荔枝总内酯纳米混悬剂平均粒径为（146.0±2.4 ）nm ，多分散指数（PDI ）为 0.184 ±0.02，Zeta 电位（26.0 ±2.0 ）mV ，纳米混悬剂几乎呈类球型，粒径分布接近于正态分布，分布比较均匀；人工胃肠 液内 4 h 稳定存在，粒径基本不发生变化；对 HepG2 细胞增殖均有一定的抑制作用，番荔枝总内酯纳米混悬剂组的细胞增 殖抑制效果均优于溶液组。结论 制备了以 PGDA 为载体的番荔枝总内酯纳米混悬剂，解决了药物的难溶和给药问题，为 番荔枝总内酯的纳米剂型研究提供了参考。 关键词：番荔枝总内酯纳米混悬剂；番荔枝总内酯；性质考察；HepG2 细胞；抗肿瘤作用 中图分类号：R966 文献标志码：A 文章编号：1674 - 5515(2018)01 - 0024 - 05 DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.2018.01.006 Preparation of Annonaceous Acetogenins Naonosuspensions and its anti-tumor activity in vitro 1, 2 2 1, 2 2 2 1, 2 NIE Fan-ru , AI Ru-jing , ZHOU Xin-xin ,GUO Yi-fei , HAN Mei-hua , WANG Xiang-tao 1. Life Sciences and Environmental Sciences Center, Harbin University of Commerce, Harbin 150076, China 2. Institute of Medicinal Plant Development, Chinese Academy of Medical Sciences Peking Union Medical College, Beijing 100193, China Abstract: Objective To prepare Annonaceous Acetogenins (ACGs) Naonosuspensions and study its anti-tumor activities in vitro. Methods ACGs Naonosuspensions were prepared with ultrasonic method in anti-solvent precipitation and its prescription and preparation process parameters were investigated. Dynamic light scattering method was used to