课件：学习课件第6章解热镇痛抗炎药与抗痛风药.ppt

* 对乙酰氨基酚，又名扑热息痛 [体内过程] 口服易吸收，肝脏代谢能力有限，有极少部分进一步代谢为有毒性的代谢中间体，长期用药或过量中毒时，此毒性中间体可致肝细胞、肾小管细胞坏死。 二、苯胺类 * [药理作用与不良反应] 其解热镇痛作用与阿司匹林相似，且毒副作用较小，但几无抗炎抗风湿作用。 单次或反复对胃肠道无刺激，对血小板和凝血时间无明显影响，不诱发瑞夷综合症。 剂量过大或伴肝、肾功能不良患者应用可致肝、肾损伤，甚至急性中毒性肝、肾坏死。 使用甲硫氨酸或乙酰半胱氨酸可防止肝损伤。 * [临床应用] 适用于感冒引起的发热、头痛及缓解轻中度疼痛，如关节痛、神经痛、偏头痛、痛经等。 可用于对阿司匹林过敏、有消化性溃疡病、阿司匹林诱发哮喘的患者。 儿童因病毒感染引起发热、头痛应首选。 * 三、吡唑酮类 氨基比林、保泰松、羟布宗 作用特点：消炎抗风湿作用强，解热镇痛弱，不良反应多且严重如致死性再生性障碍性贫血、粒细胞缺乏症以及严重肝损伤，临床少用。 * 四、吲哚乙酸类 吲哚美辛（消炎痛） 作用特点：是最强的环氧酶抑制剂之一，有显著的抗炎及解热镇痛作用。 由于严重的毒副作用，仅用于其它药物疗效不显著的病例。 主要治疗急性风湿性及类风湿性关节炎。对骨性关节炎、强直性脊柱炎、癌症发热有效。 * 舒林酸 在体内转化成硫化代谢物，具有较强的COX抑制作用和解热、镇痛、抗炎作用。 胃肠道不良反应发生率较吲哚美辛轻，对肾脏毒性小，其他不良反应与吲哚美辛相近。 适应证与吲哚美辛相似。 * 五、邻氨基苯甲酸类 甲芬那酸、氯芬那酸 解热镇痛抗炎作用不优于其他NSAIDs ，且毒副作用明显，因此不作首选药。 临床主要用作类风湿性关节炎、骨性关节炎的二线药物。 最常见的不良反应是胃肠道反应。孕妇和儿童不宜使用。 双氯芬酸 药理作用比阿司匹林强，主要用于风湿性和类风湿性关节炎、强直性脊柱炎等。不良反应发生率20%。 * 六、芳基烷酸类 布洛芬（ibuprofen） 较强的解热、镇痛、抗炎作用，毒性低，故应用十分普遍。 主要用于风湿及类风湿性关节炎，及一般解热镇痛。 少数患者出现过敏、血小板减少、视力模糊。 同类药：萘普生、酮洛芬、氟比洛芬等。 * 萘普生 解热镇痛作用较强，不良反应少于阿司匹林和吲哚美辛，但多于布洛芬。 用于风湿性和类风湿性关节炎，骨关节炎，强直性脊柱炎和各种类型风湿性肌腱炎。 氟比洛芬 抗炎作用强而毒性低，氟比洛芬滴眼液用于眼科术后的炎症反应。 无活性前体制成注射剂用于术后镇痛和癌症疼痛。 * 其他类:非选择性COX抑制剂 吡罗昔康 解热、镇痛、抗炎抗风湿作用强。 临床用于风湿性及类风湿性关节炎。 主要优点是血浆t1/2长，可每日1次给药。 主要不良反应是胃肠道反应，低剂量时发生率为20%，其无活性前体安吡昔康应用前景较好。 美洛昔康 对COX-2具有一定的选择性。 抗炎作用强，胃肠道不良反应发生率较低，用于类风湿性关节炎和强直性脊柱炎。 * 其他类:高选择性COX-2抑制剂 塞来昔布 常用于类风湿关节炎和骨关节炎等，抗炎作用强，对血小板无影响，极少诱发消化性溃疡。 尼美舒利 很强的解热镇痛抗炎作用，抗过敏、抗血小板聚集和抑制金属蛋白酶合成等作用。适用于 “阿司匹林哮喘”者。可致肝损伤，限制了其使用。 * 国家基本医疗保险药品目录(非甾体抗炎药) * 抗痛风药 痛风是体内嘌呤代谢紊乱所引起的一种疾病，由于血中尿酸过多，尿酸盐沉积于关节、结缔组织及肾脏，引起粒细胞浸润造成局部炎症和疼痛。 次黄嘌呤 黄嘌呤 尿酸 黄嘌呤氧化酶 黄嘌呤氧化酶 痛风与遗传因素有关，也与日常饮食环境有关，如植物蛋白摄入不足，海产品，动物蛋白摄入过多，啤酒过量等。 * 抑制尿酸合成 ： 别嘌醇 慢性痛风 促进尿酸排泄 ： 丙磺舒 抑制炎症反应 ： 秋水仙碱、NSAIDs 痛风急性发作 主要药物 * 秋水仙碱 抑制急性发作时的粒细胞浸润，对急性痛风性关节炎有选择性消炎作用。 对血中尿酸浓度及尿酸的排泄没有影响，对慢性痛风、一般性疼痛及其他类型关节炎无作用。 不良反应较多，常见消化道反应。中毒时出现水样腹泻及血便，脱水，休克；对肾及骨髓也有损害作用。 * 丙磺舒 丙磺舒大部分通过肾近曲小管主动分泌而排泄，因脂溶性大，易被再吸收。 尿酸通过肾近曲小管主动分泌，并可再吸收。 丙磺舒抑制肾小管对尿酸的再吸收，增加尿酸排泄，可用于治疗慢性痛风。 因无镇痛及消炎作用，故不适用于急性痛风。 治疗初期，加重痛风，可多饮水并碱化尿液促进尿酸排泄。 * 别嘌醇 使尿酸