课件：学习课件第七章药物与介质、辅料的相互作用.ppt

第七节 药物与天然辅料相互作用 一、药物与磷脂相互作用 3.药物磷脂复合物的应用－－脂质体 磷 脂 生物膜 第七节 药物与天然辅料相互作用 一、药物与磷脂相互作用 脂质体的载药机理 第七节 药物与天然辅料相互作用 一、药物与磷脂相互作用 脂质体的特点 ①靶向性和淋巴定向性 ②缓释性 ③细胞亲和性与组织相容性 具有肝、脾网状内皮系统的被动靶向性； 将药物包封于脂质体内，可以减少肾排泄和代谢而延长药物在血液中的滞留时间，使药物在体内缓慢释放，延长药物的作用时间； 脂质体是类似生物膜结构的泡囊，对正常组织和细胞无损害和抑制作用； 第七节 药物与天然辅料相互作用 二、药物与明胶相互作用 1.药物与明胶形成复合物 明 胶 是天然多肽的聚合物，由纤维蛋白构成； 其中甘氨酸＋丙氨酸＋脯氨酸＋羟基脯氨酸占总量的近70%； 平均分子量在15万～25万之间； 酸法A明胶 碱法B明胶 等电点为9.0； 等电点为4.8～5.2； 体系pH不同，明胶分子荷电不同，与带相反电荷的药物形成复合物。 第七节 药物与天然辅料相互作用 胰岛素与明胶复合物制备 胰岛素是一种肽类物质，很容易被胃肠中的酶分解。因此胰岛素多采用皮下注射给药； 但反复的注射，不仅要求高，且成本也多； 胰岛素等电点为5.3，且荷正点； B型明胶等电点为4.8～5.2，当体系pH 值在5.2以上时，明胶带负电； 胰岛素与明胶形成的复合物，可减少胃肠道对胰岛素活性的破坏作用。 第七节 药物与天然辅料相互作用 肝素钠与明胶复合物制备 肝 素 含有大量硫酸基和羧基 当体系pH 值为8～9时，开始荷负电！ 选择何种类型的明胶？？ 第七节 药物与天然辅料相互作用 三、药物与甲壳质相互作用 甲壳质与壳多糖 甲壳质 壳多糖 带正电荷的聚合物 相对分子量100万～200万 相对分子量30万～60万 由于甲壳质荷正电，可以带负电荷的药物形成复合物。 第七节 药物与天然辅料相互作用 药物与甲壳质复合物的制备与应用 甲氨蝶呤与甲壳质 甲氨蝶呤对胃肠道刺激性很大，可引起口腔炎、口唇溃疡、咽炎、恶心、呕吐、胃炎及腹泻等。 壳多糖 甲氨蝶呤 pH 值为5.0 后面内容直接删除就行 资料可以编辑修改使用 资料可以编辑修改使用 资料仅供参考，实际情况实际分析 主要经营：课件设计，文档制作，网络软件设计、图文设计制作、发布广告等 秉着以优质的服务对待每一位客户，做到让客户满意！ 致力于数据挖掘，合同简历、论文写作、PPT设计、计划书、策划案、学习课件、各类模板等方方面面，打造全网一站式需求 * * * 第七章 药物与介质、辅料的相互作用 概 述 相互作用 药物与药物 药物与辅料 －－临床上的药物相互配伍 －－物理药剂学的重点 如克林霉素与红霉素有拮抗作用，不能联合使用； 又如维生素C包合后，能提高其稳定性； 如乙酰水杨酸片剂中，不能采用硬脂酸镁做润滑剂； 第一节 药物受pH值变化的影响 一、配伍时pH值变化对药物性质的影响 主要针对药物与注射液配伍后 葡萄糖液灭菌后pH在3.5～5.5之间；生理盐水则在5.5～6.0之间。 第一节 药物受pH值变化的影响 二、体内pH值对药物吸收的影响 如：某药物在胃内比在肠道中降解快。 若药物在胃内的排空速率可能影响它的生物利用度及药效。 消化道不同部位及血液的pH值 第二节 阴阳离子药物间的相互作用 阴阳离子的作用 Irvin认为离子对： ①降低中性物质与溶液的吸引力，亲脂性↑； ②可促进带电药物的吸收. 第二节 阴阳离子药物间的相互作用 同离子作用 实际上，常见为“盐析”作用。 盐析：系指溶液中加入无机盐类而使某种物质溶解度降低而析出的过程。 如： 盐酸小檗碱＋生理盐水→小檗碱↓ 沉 淀 第二节 阴阳离子药物间的相互作用 邻氯青霉素钠 氯丙嗪 磷酸可待因 麻黄碱 邻氯青霉素钠与氯丙嗪、磷酸可待因、麻黄碱等混合时，发生↓； 5h抗菌效力降低20%；5d降低99%。 第三节 药物的螯合作用 药物的螯合 系指药物与金属原子或离子之间相互作用，形成环状配位结构的配位化合物，也称金属螯合物，简称螯合物。 金属离子的来源： 生产设备、包装容器等金属部件。 第三节 药物的螯合作用 一、药物金属螯合物结构特征 1.螯合剂的结构特征 ①分子中含有几个环，以五元环、六元环最稳定； ②性质十分稳定，导致其溶解度大大降低； ③大都具有特殊的颜色。 第三节 药物的螯合作用 一、药物金属螯合物结构特征 2.螯合剂的结构类型 含氮螯合 1,10-菲绕啉 含氧螯合 酒石酸 含氮、氧螯合 8-羟基喹啉 含硫螯合 铜锌灵 红 色 与Cu生成紫红色 发蓝光 黄 色 第三节 药物的螯合作用 二、药物金属螯合物的稳定常数 螯合物与配合物 螯合物 配合物 金属非螯