课件：李强—谈谈药品与专利那些事儿.pptxVIP

药品与专利那些事儿李 强什么是专利？专利就是一种合同，是由国家法律认可的，专利权人与社会公众签订的合同。垄断性地域性看不见的财富印度团购Patent公开性时间性技术秘密？商业间谍？专利悬崖合法的无形垄断没有研发投资 － 没有高额经济回报没有专利保护 - 没有利润回报实现药品研发投入与利润回报图专利期满盈利回报高于非创新药品的价值仿制药10年时间研发投资耗资8-10亿美元,R/D占销售额10-20%成功率 1/5000-10000,10药7赔2小赚1大赚;研发费用失败的风险投资多西他赛在美国的销售情况市场垄断带来的直接收益单位：千美元2007年2008年2009年2010年2011年Sanofi957528107560411822021158799517074Hospira0000321015Intas000025914Novartis000022785Sun pharm的地盘我做主艾瑞沙15000（国内）1600（印度）格列卫20000（国内）1300（印度）多吉美50000（国内）2700（印度）特罗凯19000（国内）2400（印度）专利法修改对医药行业的影响2015征求意见稿：建议对涉及养殖动物疾病的诊断和治疗方法给予专利保护2008增加了遗传资源保护的内容，设及公共健康的强制许可制度以及药品和医疗器械的实验例外 1992开放了药品和化学物质的产品的专利保护，方法延及产品并延长了保护期 1985不保护药品和用化学方法获得的物质仅保护这些产品的制备方法 公开换保护专利悬崖2017-2029年专利到期药品举例（2014年版，共计97个药物）通用名原研厂家化合物专利期限国内仿制帕瑞昔布PfizerWO1997038986/CN10982562017湖南科伦等头孢托罗Johnson??Johnson?EP0849269/CN11044362017无加雷沙星Astellas?PharmaWO1997029102/CN11000532017天津汉康瑞他莫林GlaxoSmithKlineWO1999021855/CN12052112018重庆华邦?依曲韦林Johnson??JohnsonWO2000027825/CN12140132019无专利的类型方法、工艺化合物（盐/晶体）、组合物（复方/剂型）只能申请发明 发明专利 实用新型 外观设计医疗器械、实验仪器药品包装（瓶、盒）医药发明专利总的特点属于试验科学领域，重视实施例和试验数据：-充分公开;-创造性;-说明书支持;-修改依据-生物材料不能重复得到时涉及保藏问题实验数据特殊撰写表达方式 :结构不明允许参数/方法定义；晶体表征可直接在权利要求中引用说明书附图；撰写方式授权门槛较高:授权率52％,低于平均值（60%）授权率不授权的医药发明－违反国家法律、社会公德、公众利益的发明(皮革废料毒胶囊）；－有悖于伦理道德的发明(人胚胎利用)；－疾病的诊断和治疗方法(包括外科手术方法);公开不充分说明书应当对发明或者实用新型作出清楚、完整的说明，以所属技术领域的技术人员能够实现为准。怎样才算能够实现？一颗小蓝片引发的战争 化合物专利-心血管疾病，中国不保护化合物美国临床研究-心绞痛未达预期疗效，高剂量组副作用1991专利全部无效辉瑞向北京一中院提起行诉针对功能障碍II期临床，有效5月13日在100+国家申请专利199420041998撤销无效决定12家药企高院上诉FDA批准上市2006199917家企业向SFDA申报生产维持撤销无效决定20076月，伟哥获SFDA批准上市10月，伟哥专利授权在欧洲被撤销2000复审委维持专利有效20092月，SFDA准许国内十几家企业临床试验4月，中国专利授权10月，12家单位共同委托律师对专利进行无利到期专利文件的撰写方式5-[2-乙氧基-5-（4-甲基-1-哌嗪基磺酰基）苯基]-1-甲基-3-正丙基-1，6-二氢-7H-吡唑并[4，3-d]嘧啶-7-酮或其药学上可接受的盐或含有它们中任何一种的药物组合物在制造药物中的用途，该药物用于治疗或预防包括人在内的雄性动物勃起机能障碍。本发明的化合物具有式（I）结构：其中R1是。。R2是。。R14.。。。第一级优选R1是。。R2是。。R14.。。。第二级更优选R1是。。R2是。。R14.。。。第三级特别优选R1是。。R2是。。R14.。。。第四级特别优选个别的本发明的化合物是：9个具体化合物本发明的化合物已在体外作为试验并发现它们是对cGMP有专一性的PDEv的很强的选择性抑制剂。例如，本发明的一种特别优选的化合物诱发了阳痿男性的阴茎勃起，一种特别优选的化合物对PDEV酶的IC50=6.8nM V,但对于PDE II 和PDE III酶只显示很弱的抑制活性，IC50分别为