课件：抗高血压药物和利尿药.ppt

* 水解 * 本品是一个强效利尿药，其主要作用部位在肾髓质升支部位，通过抑制管腔膜上的Na+- K+-2Cl-同向转运系统，从而抑制Na+、Cl-的重吸收，其作用为噻嗪类利尿药的8到10倍。 主要副作用：体液和电解质的失衡，高尿酸症和胃肠道反应、耳毒症等。 呋塞米 * 依他尼酸（Ethacrynic Acid） 又名利尿酸。 具有酸性， pKa为3.5。 其钠盐水溶液在pH7和室温时相对稳定，在较高的pH值或较高温度下不稳定。通常其钠盐注射剂需临用时配制。 本品为高效利尿剂，利尿作用强而迅速。长期服用或用量过大时会引起低血钾，需同时补充氯化钾。 * 4、盐皮质激素受体阻断药 盐皮质激素是由肾上腺皮质分泌的激素，主要生理作用是维持人体内水和电解质的平衡。 盐皮质激素的主要生理作用是促进肾小管重吸收钠而保留水，并排泄钾。 在天然皮质激素中，醛固酮是作用最强的一种盐皮质激素。如因某种情况引起醛固酮分泌过多，其显著的钠水潴留及排钾效应则可引起低血钾、组织水肿、高血压。 * 盐皮质激素受体阻断药作用于远曲小管，通过抑制Na+-K+ 的交换而发挥利尿作用，为低效利尿药。 主要药物螺内酯（Spironolactone）是醛固酮的完全拮抗剂。 螺内酯等醛固酮拮抗剂在远曲小管和集合管的皮质段部位竞争性地与醛固酮受体结合，促进Na+排泄和K+的保留，导致利尿作用。 * 螺内酯（Spironolactone） 又名安体舒通。 螺内酯为甾体的结构，其3-酮-4-烯的A环是拮抗活性的基本结构，内酯环打开，活性将大大降低。 A * 螺内酯代谢 代谢脱去乙酰巯基，生成坎利酮是其活性代谢物。 坎利酮的内酯环易水解生成坎利酮酸，坎利酮酸是无活性的代谢物。 * 主要副作用：高血钾症，兼有抗雄激素作用，常引起阳痿和男性雌性化。为了减少不良反应，常与固定剂量的氢氯噻嗪合用。 螺内酯的作用较慢和弱，而氢氯噻嗪的作用相对快而强，二者合用时螺内酯的保钾作用抵销了氢氯噻嗪缺钾的副作用，并使疗效增加。 后面内容直接删除就行 资料可以编辑修改使用 资料可以编辑修改使用 资料仅供参考，实际情况实际分析 主要经营：课件设计，文档制作，网络软件设计、图文设计制作、发布广告等 秉着以优质的服务对待每一位客户，做到让客户满意！ 致力于数据挖掘，合同简历、论文写作、PPT设计、计划书、策划案、学习课件、各类模板等方方面面，打造全网一站式需求 * * * * 尼卡地平 (Nicardipine) 扩张血管作用较硝苯地平强，对脑血管和脑组织具有选择性地作用，治疗轻、中度高血压和心绞痛有良效。 尼群地平 (Nitrendipine)选择性地作用于外周血管，降压持续时间长，主要用于高血压和冠心病的治疗。 尼莫地平 (Nimodipine)选择性地扩张脑血管和增加脑血流，为脑血管扩张药，也可防治偏头痛。 * 非洛地平 (Felodipine)对原发性高血压和充血性心衰有效，也可用于心绞痛的治疗。 氨氯地平 (Amlodipine)主要扩张冠脉和外周血管，用于治疗中、轻度原发性高血压，作用缓慢持久，治疗稳定型心绞痛效果明显。它的半衰期为35~45小时，日服一次即可。 * 二氢吡啶类的钙通道阻滞剂结构和活性的关系 ⑴ 1, 4-二氢吡啶为活性必需结构，若氧化为吡啶或还原为六氢吡啶，则活性消失。 ⑵ 二氢吡啶的氮原子上没有取代基或有在代谢中易离去的基团，活性最佳。 ⑶ 二氢吡啶的2, 6位最适宜的取代基为低级烃。 * ⑷ 3, 5位的羧酸酯为活性必需基团，两个酯基不同时，活性优于相同的化合物。 ⑸ C-4位是苯基或取代苯基时活性佳，且苯环邻位或间位上的取代基为吸电子基时活性较好。 ⑹ 具有手性中心，其S型对映体常有较强的活性，临床上大多用外消旋体。 * 硝苯地平 Nifedipine 本品具有较强的扩张血管作用，用于心绞痛。 * 硝苯地平的合成（了解） * * 硝苯地平具有强烈地血管扩张作用，特别适用于冠脉痉挛所致的心绞痛。 临床用于预防和治疗冠心病，也适用于患有呼吸道阻塞性疾病的心绞痛病人。 治疗高血压急症的有效药物，其优点是降压较快，作用时间长，副作用较小。 * 2．芳烷基胺类 维拉帕米（Verapamil）具有明显立体选择性，其S异构体的平滑肌松弛和降压作用比R异构体强。 * 此类药物都具有手性中心，其光学异构体的活性略有不同。 如依莫帕米的左旋体较右旋体的活