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392 药学学报 Acta Pharmaceutica Sinica 20 14, 49 (3): 392 398
质包裹与环糊精包合的协同矫味研究
1, 2† 2, 4† 3 3 2 2
雪 , 郭 桢 , 郝结兵 , 彪 , 刘从镖 , 郭 涛 ,
2 1* 3* 1, 2*
李海燕 , 石森林 , 汪六一 , 张继稳
(1. 浙江中医药大学, 浙江 杭州 3 10000; 2. 中国科学院上海药物研究所, 上海 20 1203;
3. 海南卫康制药 (潜山) 有限公司, 安徽 安庆 246000; 4. 英国Bradford 大学, Bradford, West Yorkshire BD7 1DP)
摘要: 本文以对乙酰氨基酚为模型药物, 研究脂质包裹与 -环糊精 ( -CD) 包合对难溶性苦味药物的协同
矫味。通过建立动力学模型, 计算药物在介质、脂质包裹微粒和分子包合等不同制剂单元中的分布, 以控制产生
苦味的游离药物浓度为目的, 在制备、表征对乙酰氨基酚脂质微球基础上, 确定 -CD 用量, 获得协同矫味给药
1 1
体系, 对其进行 H 核磁共振 ( H NMR) 和分子模拟表征, 并采用电子舌评价其矫味效果。结果脂质微球呈现一
级释放, 其速率常数为0.001 270 s 1, 据此确定 -CD 与对乙酰氨基酚的用量比为6.74 ∶1 (w/w) 。协同矫味给药体
1
系中对乙酰氨基酚 H NMR 特征峰的化学位移值均增大, 且酚羟基上的氧及亚胺基上的氮分别与 -CD 中羟基上
的氢形成分子间氢键。电子舌实验结合主成分分析 (PCA) 得到的苦味顺序为: 协同矫味给药体系≈ 脂质微球
-CD 包合物 对乙酰氨基酚原料药, 确证了脂质包裹与 -CD 分子包合的协同矫味效果。综上, 脂质包裹微球以
物理包裹方式阻滞药物释放, -CD 通过分子间氢键对游离对乙酰氨基酚进行包合, 有效降低产生苦味的游离药
物浓度, 实现了协同矫味。
关键词: 矫味; 脂质微球; -环糊精; 电子舌; 对乙酰氨基酚
中图分类号: R943 文献标识码: A 文章编号: 0513-4870 (20 14) 03-0392-07
Synergetic taste masking of lipid coating and -cyclodextrin inclusion
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