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* * 从糖皮质激素受体结合曲线图上可以看到: 1、丙酸氟替卡松(氟替卡松)的曲线随时间变化上升的角度最大,受体特异性结合最迅速。即起效迅速。 2、10分钟时,丙酸氟替卡松的受体特异性结合已达0.5nmol/L以上,而布地奈德仅为0.2nmol/L左右。由此可见,氟替卡松与受体结合快,结合量大,作用强。 3、60-90分钟时,受体特异性结合率相对稳定,丙酸氟替卡松为0.8nmol/L,高于布地奈德的0.7nmol/L。作用更强, 4、因是受体特异性结合,结合率越高,副作用越小。 丙酸氟替卡松(氟替卡松)比布地奈德 :起效迅速。 作用强 。 副作用小。 明显优于去炎松和甲强龙。 临床研究也有资料显示,氟替卡松在用药1天后即显示出明显的疗效文章为:J ALLERGY CLIN IMMUNOL VOLUME 103,NUMBER 5,PART 1;Szefler et al;780-788. * 从图糖皮质激素解离曲线可以看到: 1、地塞米松;甲强龙在2-3小时时已近全部解离。 2、丙酸氟替卡松、布地奈德、曲安奈德、在10小时时还未全部解离,作用时间长达10小时以上,且解离10小时后丙酸氟替卡松(氟替卡松)的结合率仍在一半以上。 3、丙酸氟替卡松(氟替卡松)的解离率最慢,作用时间最长,最持久,达10小时以上。 丙酸氟替卡松(氟替卡松)的解离速度明显慢于布地奈德;曲安奈德;以及地塞米松;甲强龙。,作用持久长达10小时以上。 * FP与SALM(Seretide)预先结合通过一个吸入器吸入:同时均匀的沉积在气道,作用于同一部位,更好的发挥协同作用 * * In this 12-week, double-blind, randomized, double-dummy study, 362 adult asthmatics (forced expiratory volume in one second 73.8% of predicted, inhaled glucocorticosteroid dose 960 mg?day-1) received single inhaler budesonide/formoterol (Symbicort1 Turbuhaler1) 160/4.5 mg, two inhalations b.i.d., or corresponding treatment with budesonide, or budesonide plus formoterol via separate inhalers. * * 关键信息: 只有直径为2-5 μm的微粒才主要沉积于哮喘病变部位,即气管及支气管,发挥最大的临床疗效,同时被机体吸收产生全身副作用的风险最小 参考信息:无 * 关键信息: 1,准纳器在不同吸气流速下(即4岁患儿和8岁患儿产生的不同吸气流速下), (1) 输出微粒的滤过指数变化小,说明输出微粒尺寸比例受吸气流速的影响小,不同吸气流速下输出微粒尺寸比例相对固定。 (2) 输出微粒直径峰值均在2-5μm之间,说明舒利迭输出微粒主要为2-5μm直径的有效微粒。 2,相反,都保在不同吸气流速下(即4岁患儿和8岁患儿产生的不同吸气流速下), (1) 输出微粒的滤过指数变化大,说明输出微粒尺寸比例受吸气流速的影响大,不同吸气流速下输出微粒尺寸比例变化较大。 (2) 输出微粒直径峰值主要分布在2μm,说明都保输出微粒主要为2μm的极细微粒。 参考信息: 在一项探讨干粉吸入器即准纳器和都保给药剂量的一致性及其微细颗粒的分布情况的研究中,18个4岁的哮喘儿童和18个8岁的哮喘儿童中记录了通过准纳器和都保吸入器给药时吸气压相对时间的完整曲线。 结果显示,在不同年龄组中(即不同吸气流速)的情况下,准纳器输出药物微粒直径峰值均在2-5μm之间,且滤过指数受吸气流速变化的影响小。 参考文献: Bisgaard H, Klug B, Sumby BS,et al. Fine particle mass from the Diskus inhaler and Turbuhaler inhaler in children with asthma. Eur Respir J 1998;11:1111-1115. * 关键信息: 1,前一张幻灯片已显示,都保输出微粒直径峰值主要分布在2μm,说明都保输出微粒主要为2μm的极细微粒 2,这一张幻灯片进一步说明了,都保主要输出的是小于2μm的极细微粒,其
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