头孢类抗药物简介.pptVIP

* * 对G+菌（除肠球菌、MRSA外）有良好作用，G-菌作用差、厌氧菌无效。 * 头孢哌酮、头孢哌酮舒巴坦、头孢曲松、头孢唑林（先锋Ⅴ号）、头孢拉啶（先锋Ⅵ号）、头孢美唑、头孢米诺、拉氧头孢、头孢甲肟、头孢孟多、头孢氨苄（先锋Ⅳ号）、头孢克洛等，其中以头孢哌酮致双硫仑样反应的报告最多、最敏感 * * 头孢哌酮、头孢甲肟、头孢孟多、米诺。替坦，美唑，拉宗，拉氧头孢含甲基硫基四氮唑侧链 临床上所使用的氢化可的松多为稀乙醇制剂, 其乙醇含 量药为40% ~ 55% , 乙醇的中毒剂量一般为70~ 80g 。本患 者从不饮酒, 对乙醇的分解耐受较差, 敏感性较高, 虽然本次 进入体内的乙醇性氢化可的松溶液约为36mL, 含乙醇为 18mL( 90mg ) , 但仍引发较明显的双硫醒反应, 为此, 笔者有以 下3 点体会: ( 1) 凡使用含四唑甲基的药物时; 避免使用乙醇 制剂, 如饮酒, 食含有乙醇的食物, 酒精擦拭皮肤, 服用或肌 注、静滴乙醇制剂性药物。( 2) 必须使用时, 可用水溶性制 剂, 如可用泼尼松、地塞米松等无乙醇制剂来代替醇性氢化 可的松。( 3) 一旦出现双硫醒反应, 先切断诱发因素, 同时给 吸氧、升压、口服或静滴大剂量维生素C, 促进乙醛氧化代谢 等对因, 对症治疗, 必要时可使用纳络酮, 待体内乙醛分解为 水和二氧化碳后, 症状即可消除。 头孢哌酮、头孢甲肟、头孢孟多、头孢米诺、头孢替坦、头孢美唑、头孢拉宗、拉氧头孢含甲基硫基四氮唑侧链 * 头孢唑啉为注射剂型，主要对金葡菌有较强的抗菌活性，临床上常用于围手术期预防感染 头孢氨苄、头孢拉定为口服制剂，用于轻症感染 对青霉素酶稳定，但仍为许多革兰阴性菌产生的β内酰胺酶所水解 主要用于产青霉素酶金葡菌菌，其它敏感革兰阳性球菌和某些革兰阴性杆菌（大肠，肺克，奇变等） 具有不同程度的肾毒性 对血脑屏障穿透性差 * 头孢唑啉为注射剂型，主要对金葡菌有较强的抗菌活性，临床上常用于围手术期预防感染 头孢氨苄、头孢拉定为口服制剂，用于轻症感染 * 头孢唑啉为注射剂型，主要对金葡菌有较强的抗菌活性，临床上常用于围手术期预防感染 头孢氨苄、头孢拉定为口服制剂，用于轻症感染 * * 头孢唑啉为注射剂型，主要对金葡菌有较强的抗菌活性，临床上常用于围手术期预防感染 头孢氨苄、头孢拉定为口服制剂，用于轻症感染 * * β内酰胺酶抑制剂抑酶作用的共同特点是对金葡菌、流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、部分肠杆菌科细 菌、拟杆菌属等细菌所产β内酰胺酶有较强抑制作用。 * 抑酶作用随时间延长而增强，所以也被称为进行性抑制剂。自身具有一定的抗菌活性,常可单独用于淋球菌和脑膜炎球菌的周围感染。 可透过胎盘到达胎儿，母乳中亦含有本品，肾功能减退适当减量 他唑巴坦 为舒巴坦衍生物，自身只有弱的抗菌活性，但抑酶谱广，能抑制革兰阴性菌产生的各种质粒介导的β-内酰胺酶，对染色体介导的Ⅰ型酶也有效。 * * Dep. of Emergency Medicine 头孢类抗菌药简介 P K 头孢菌素的历史 1945年意大利Giuseppe Brotzu 撒丁岛海滩土分离出顶头孢 1955年英国Edward Abraham和Guy Newton 头孢菌素液中分离出头孢菌素C 1962年 半合成头孢菌素的诞生 半合成头孢菌素结构改造部位 1、影响抗菌谱； 2、影响对酶的稳定性（OCH3,头霉素类）； 3、影响抗菌效力（S用O替换成拉氧头孢）； 4、影响药动学及药效学 头孢菌素抗菌谱 微生物 一代头孢 二代头孢/头霉素类 三代头孢 氧头孢类 四代头孢 一代口服头孢 二代口服头孢 三代口服头孢 头孢唑林 头孢拉定 头孢美唑 头孢西丁 头孢呋辛 头孢噻肟 头孢唑肟 头孢曲松 头孢他啶 头孢哌酮 头孢哌酮/舒巴坦 拉氧头孢 头孢吡肟 头孢匹罗 头孢噻利 头孢羟氨苄 头孢氨苄 氯碳头孢 头孢克洛 头孢丙烯 头孢呋辛酯 头孢克肟 头孢布烯 头孢托仑酯 头孢地尼 头孢泊肟酯 革兰阳性菌 甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌(MSSA) + + + + + + + + + ± + + + + + + + + + + + 0 0 + + + 甲氧西林耐药金黄色葡萄球菌(MRSA) 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 甲氧西林敏感凝固酶阴性葡萄球菌(MSCNS) + + + + + + + + + ± + + + + + + + + + + + 0 0 + + + 甲氧西林耐药凝固酶阴性葡萄球菌(MRCNS) 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 链球菌A