34第三十千四章抗微生物药3.pptVIP

（二）头孢菌素类 结构特点及稳定性 基本结构：7-氨基头孢烷酸（7-ACA），是由β-内酰胺环与氢化噻嗪环拼合而成。 稳定性：比青霉素类稳定。原因：氢化噻嗪环中的双键与β-内酰胺环中的氮原子未成对电子形成共轭，使β-内酰胺环趋于稳定；头孢菌素是四元-六元环稠合系统，比青霉素是四元-五元环稠合系统稳定。 2.抗菌作用及临床选用 头孢菌素类抗生素其化学结构中含有与青霉素相同的β-内酰胺环。作用机制与青霉素相似，也能与细胞膜上的不同PBPs结合，干扰细菌细胞壁合成。具有抗菌谱广、抗菌作用强、对β-内酰胺酶较稳定、临床疗效高、过敏反应较青霉素类少见等优点。 一般情况下，随着代数的增加，抗革兰阴性菌的作用逐渐增强，抗革兰阳性菌作用逐渐减弱，抗菌谱越来越广，对β-内酰胺酶越来越稳定，肾毒性越来越低。 头孢菌素类抗生素 与青霉素G比特点： ① 化学结构相似，均有一个β内酰胺环。 ② 理化特性相似，抗菌机制相同。 ③ 抗菌谱较广。 ④ 耐酶。 ⑤ 过敏反应较少。可口服 头孢菌素类药物 第一代：头孢噻吩（先锋I）、头孢噻啶（先锋Ⅱ）头孢氨苄（先锋Ⅳ）、头孢唑啉（先锋Ⅴ）、 头孢拉定（先锋Ⅵ）。 第二代：头孢呋辛、头孢孟多、头孢克洛。 第三代：头孢噻肟、头孢哌酮、头孢他定、头孢曲松 第四代：头孢匹罗、头孢甲吡唑、头孢利定 特点： 对G+菌：第一代﹥第二代﹥第