四环素门类本-.pptVIP

第四十二章四环素和氯霉素 长沙医学院药理教研室 一、四环素类（Tetracyclines）基本结构： 1.氢化骈四苯（四个环，故名）2.不同品种为环上5、6、7位上取代基团不同 2.抗菌机制—抑制蛋白质合成（为主）(1)抑制蛋白质合成：30s亚基抑制药，抑制始动复合物形成，阻止aa-tRNA进入A位(2)细胞膜通透性增加 四环素类为快速抑菌药 【抗菌谱】（广谱）G+菌：链球菌、肺炎球菌、部分葡萄球、炭疽、破伤风、产气杆菌G-菌：脑膜炎球、大肠杆、痢疾杆、肺炎杆、流感杆、布氏杆四体：支、衣、立克次体、螺旋体某些原虫：阿米巴无效：绿脓、伤寒、结核、真菌、病毒 【耐药性】天然四环素耐药株较多，特别是G+葡球、肠道菌(1)天然四环素有完全交叉耐药性(2)天然与半合成四环素有部分交叉，如四环素耐药株对米诺环素、美他环素仍敏感 【体内过程】 吸收:天然四环素类吸收好，但不完全。与金属离子Ca2+、Mg2+、Fe2+、Al3+等络合分布：广泛分布于各组织内，易与骨及牙结合，脑脊液浓度低代谢、排泄：肝代谢，胆道和肾脏排泄 【临床应用】1、四体感染(1)立克次体：斑疹伤寒、恙虫病(2)衣原体：鹦鹉热，衣原体肺炎，沙眼衣原体引起的非淋菌性尿道炎、子宫颈炎、性病淋巴肉芽肿、沙眼(3)支原体：支原体肺炎、盆腔炎(4)螺旋体：回归