课件：如氯丙嗪课件.ppt

药 理 学 [不良反应] 1．锥体外系症状 ①帕金森综合征：多见于中老年人，表现为表情呆滞、动作迟缓、肌肉震颤、流涎等； ②急性肌张力障碍 ：多见于青少年，由于舌、面、颈及背部肌肉痉挛，表现为强迫性张口、伸舌、斜颈等大幅度怪异动作。 ③静坐不能：多见于中青年，表现为坐立不安、反复徘徊。 药 理 学 上述三种症状发生的原因是由于氯丙嗪阻断黑质—纹状体通路的D2受体，使纹状体胆碱能神经和DA能神经二者间的平衡破坏，胆碱能神经占优势所致。一般减量或停药后，以上症状可消失。当症状严重时，可用中枢抗胆碱药，如苯海索或东莨菪碱治疗，左旋多巴无效。 ④迟发性运动障碍：表现为口-舌-颊三联症：吸吮、舔舌、咀嚼不自主刻板运动及四肢的舞蹈样动作，停药亦难消失，抗胆碱药非但无效，反使症状加重，认为是D2受体长期被阻断受体数目增加所致。氯氮平可缓解之。 药 理 学 2．直立性低血压 3．变态反应 4．急性中毒 5．神经阻滞剂综合征 6．其他 药 理 学 其他吩噻嗪类药物有： 奋乃静(perphenazine，羟哌氯丙嗪)药理作用及临床应用与氯丙嗪相似，但抗精神病作用、镇吐作用较氯丙嗪强，镇静作用较弱。对幻觉、妄想、焦虑、紧张、激动症状有效。其锥体外系反应严重，且较多见。 氟奋乃静(fluphenazine，羟哌氟丙嗪)药理作用及临床应用与氯丙嗪相似。其安定作用较奋乃静强，镇静作用轻微；镇吐作用与奋乃静相似，但锥体外系反应更易出现。其癸酸酯或庚酸酯注射剂为长效制剂，一次给药可维持2周。 三氟拉嗪(trifluoperazine，甲哌氟丙嗪)药理作用及临床应用与氯丙嗪相似。其安定作用更强，抗精神病作用比氯丙嗪强10倍以上，镇静作用较弱，锥体外系反应多见。可引起心动过速、失眠等症。 药 理 学 氟哌啶醇 氟哌啶醇(haloperidol，氟哌醇)为丁酰苯类的代表药，其作用机制与吩噻嗪类相似，但抗精神病作用强大，镇静、降压作用较弱。临床上主要用于兴奋躁动、幻觉、妄想为主的精神分裂症的治疗，为治疗精神分裂症的首选药物之一。对精神分裂症患者的抑郁和淡漠症状无效。锥体外系症状较多见，以急性肌张力障碍和静坐不能最为常见，长期大剂量应用可致心肌损伤。 药 理 学 氟哌利多 氟哌利多(droperidol，氟哌啶)药理作用与氟哌啶醇相似，但在体内代谢快，作用维持时间较短。临床上主要用于精神分裂症的急性运动性兴奋躁狂状态的治疗。本药也可与芬太尼配伍制成“安定镇痛剂”，使病人处于一种特殊麻醉状态：精神恍惚、活动减少、痛觉消失，称为“神经安定镇痛术”。用于外科麻醉，进行某些小手术，烧伤大面积换药，各种内镜检查及造影等；也可作为麻醉前给药，具有较好的抗精神紧张，镇吐等作用。 药 理 学 五氟利多 五氟利多(penfluridol)为口服长效抗精神病药。因能贮存于脂肪组织中，缓慢释出，一次用药疗效可维持数日至一周。可阻断D2受体，有较强的抗精神病作用。镇静作用及外周α受体阻断作用弱，心血管系统不良反应较小，锥体外系症状较重。适用于各型精神分裂症的治疗，对妄想型、青春型效果较好，尤其适用于慢性患者的维持与巩固治疗。 药 理 学 氯普噻吨 氯普噻吨(chlorprothixene，泰尔登)为硫杂蒽类的代表药，其抗精神分裂症和抗幻觉、妄想作用比氯丙嗪弱，但镇静作用较强，而α受体、M受体阻断作用较弱。其化学结构与三环类抗抑郁药相似，因此，具有一定的抗抑郁作用，适用于伴有焦虑或焦虑性抑郁的精神分裂症、更年期抑郁症的治疗；对焦虑性神经官能症也有一定疗效。不良反应与氯丙嗪相似，但直立性低血压及锥体外系症状多见。 药 理 学 舒 必 利 舒必利(sulpiride)属苯酰胺类抗精神病药，选择性的阻断中脑—边缘系统D2受体，无α受体和M受体阻断作用，无明显镇静作用。由于其对纹状体作用较弱，因此，锥体外系不良反应较轻。对各型精神分裂症均有较好的疗效，除对阳性症状作用外，对阴性症状也有一定疗效；有抗抑郁作用，可用于抑郁症的治疗；因其镇吐作用强大，亦可作中枢性止吐药。 药 理 学 (二)非经典抗精神病药 氯 氮 平 氯氮平(clozapine)是非经典抗精神病药的代表药物，可阻断D2受体和5-HT2A体，协调5-HT和DA能神经系统的相互作用和平衡。对精神分