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第九章 肾上腺素受体阻断药 第一节 α受体阻断药一、α1、α2受体阻断药(一)短效α受体阻断药酚妥拉明(phentolamine,苄胺唑林, 立其丁 regitine)【药理作用】● 血管扩张, 血压下降 与阻断α受体和直接松弛血 管平滑肌有关● 兴奋心脏 与阻断突触前膜α2受体和反射性兴奋交感神经有关。● 具有拟胆碱和组胺样作用。 【用途】 ●治疗休克 ●心力衰竭, ●血管痉挛性疾病和血栓闭塞性脉管炎, ●诊治嗜铬细胞瘤, ●拮抗静滴NA药液外漏所致的组织坏死。【不良反应】 恶心、呕吐、腹痛、腹泻、胃酸过多、心动过速和体位性低血压。(二)长效α受体阻断药酚苄明(phenoxybenzamine,苯苄胺 dibenzyline) 对α受体阻断作用强而持久。 用于治疗血管痉挛性疾病, 血栓闭塞性脉管炎,感染 性休克和嗜铬细胞瘤引起的高血压。二、α1受体阻断药 哌唑嗪为代表,见抗高血压药物。 第二节β受体阻断药一、构效关系与药理作用【构效关系】【药理作用】●阻断β受体: 抑制心脏、降低血压、收缩支气管、抑制肾素释放。●内在拟交感活性: 常被β受体阻断作用掩盖, 不易表现。●膜稳定作用。【用途】●心绞痛●过速型心律失常●高血压●甲状腺机能亢进等【不良反应】 ●支气管痉挛 ●窦性心动过缓房室传导阻滞 ●心衰 ●低血糖和消化道症状二、β受体阻断药的分类 1.β1、β2受体阻断药 ●无内在活性 普萘洛尔、噻吗洛尔、纳多洛尔 ●有内在活性 吲哚洛尔 2.β1受体阻断药 ●无内在活性阿替洛尔、美托洛尔 ●有内在活性 醋丁洛尔 3.α和β受体阻断药 拉贝洛尔(降压药物)
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