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促性腺激素（GTH）刘世锦目录1 简介促性腺激素2 促性腺激素的生理作用及调节3 促性腺激素类药物促性腺激素(gonadotropin ，Gn；gonadotropin hormone，GTH)简称促性素，包括由腺垂体分泌的黄体生成素（LH）、卵泡刺激素（FSH）和由胎盘分泌的人绒毛膜促性腺激素（hCG）和马绒毛膜促性腺激素（eCG）。促性腺激素的合成和释放受下丘脑分泌的GnRH的调控。1920s 发现去垂体大鼠出现严重的生殖功能紊乱，幼鼠不成熟，成年鼠不繁殖；1927 发现hCG(孕妇、葡萄胎及绒癌患者的尿中)1933 证明腺垂体分泌的GTH是2种糖蛋白；1959 从羊垂体中分离出LH1960s 分离、纯化FSH1970s 测出LH、FSH的氨基酸序列二 促性腺激素的生理作用FSH对女性：促进卵泡成熟促进颗粒细胞增生，合成并分泌性激素；增加颗粒细胞中芳香化酶活性，使雄激素转化为雌激素；调节卵泡期细胞产生抑制素；调节FSHR的表达：卵泡期增加，排卵期减少；诱导颗粒细胞中LH/CG受体生成在LH的配合下促进卵泡细胞分泌雌激素、孕激素和雄激素FSH对男性：促进生精上皮发育，促进精子成熟诱导青春期精子发生的启动；与睾酮一起维持睾丸内精子的发生，对保持精子的数量和质量至关重要；促性腺激素(GTH)对性腺的调节LH、FSH的靶细胞卵巢：颗粒细胞、卵泡膜细胞睾丸：支持细胞、间质细胞LH、FSH作用的方式与细胞膜上的GTH-R结合，激活受体，产生效应LH、FSH与其他激素协同作用产生效应LH、FSH作用的效应促进性腺的发育，性激素的生成，性细胞的成熟卵泡成熟的调节卵泡中期，大卵泡中含有高水平的FSH。卵泡刺激素(FSH)：诱导颗粒细胞增生，激活颗粒细胞中的芳香化酶，促进雌激素的合成；诱导颗粒细胞产生抑制素。调节FSH受体mRNA表达：卵泡期 mRNA增加，排卵期mRNA减少。诱导LH/CG受体形成三 常见的促性腺激素类药物促性腺激素类药物多为从孕妇或绝经期妇女的尿液中提取的活性物质，具有促进卵泡生成、成熟和排卵作用，同时能促进和维持黄体功能。常用药物：绒毛膜促性腺激素(chprionic gonadotropin,CG)尿促性素(human menopausel gonadotropin,hMG)尿促卵泡素(urofollitropin)绒毛膜促性腺激素(chprionic gonadotropin,CG)CG有初孕妇尿液中提取。【体内过程】注射给药，12h后达峰值，t1/2=11h，23h；120h后降至稳定的低浓度。24h内10%~12%药物以原型从肾排除。给药后32~36h内发生排卵。【药理作用】对女性：促进和维持黄体的功能，促进黄体合成孕激素，促进卵泡的生成和成熟，可模拟LH峰而诱发排卵。对男性：促进垂体功能低下者睾丸合成雄激素，促使睾丸下降，促进男性第二性征发育和维持。尿促性素（绝经促性素）（human menopausel gonadotropin,hMG）由绝经期妇女尿中提取。【体内过程】注射给药，给药后4~6h达峰值，主要经肾排泄。给药后18h，E2血清浓度达峰值，升高88%。【药理作用】主要具有FSH活性。促进卵泡发育，并分泌雌激素，促进子宫内膜增生；促进睾丸合成雄激素，促进生精小管发育，精原细胞分裂成熟，精子发育成熟。尿促卵泡素（urofollitropin）绝经期妇女尿中提取、纯化而来的高纯度激素，仅具备FSH活性。【体内过程】注射给药，皮下注射和肌内注射效果不同，皮下注射的吸收慢，排泄快（单剂量给药）达峰时间20.5h，t1/2=31.8h；肌内注射达峰时间17.4h，t1/2=37h。【药理作用】具有FSH活性。促进卵泡募集与发育。对非原发性卵巢功能衰竭妇女效果好。在缺少内源性LH峰时，应用本药后卵泡已充分发育时，应注射hCG，以促进卵泡发育成熟而排卵。THANKS！