B内酰氨类抗生素.pptVIP

作业 天怡店整理一下喹诺酮类抗生素，每种药物的特点、注意事项、禁忌、不良反应、服药最佳时间。店长安排每人一个品种。(诺氟沙星、左氧氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星) 金港湾店西街店整理一下抗真菌类药物，每种药物的特点、注意事项、禁忌、不良反应、服药最佳时间。店长安排每人一个品种。 ?- 内酰胺类抗生素 教学目标 掌握?- 内酰胺类药的分类及代表药 掌握青霉素类分类及各类代表药 掌握青霉素特点,抗菌谱,机制,应用,不良反应 理解头孢菌素分类与特点 第一节 概述 ?-内酰胺类是指化学结构中具有β-内酰胺环的一大类抗生素.包括 青霉素类 头孢菌素类 其它(头霉素类、硫霉素类、单环β-内酰胺类等) 青霉素是第一个用于临床的抗生素，发现于1929年； 1945年发现了头孢菌素；上世纪六十及七十年代，分别发展了半合成青霉素和头孢菌素类抗生素。 抗菌作用机制 内酰胺类抗生素与细胞膜上的青霉素结合蛋白（PBP）结合而阻碍细菌细胞壁粘肽的合成，使之不能交联而造成细胞壁的缺损，致使细菌细胞破裂而死亡。这一过程发生在细菌细胞的繁殖期，因此本类药物为繁殖期杀菌药。 细菌细胞有细胞壁，而哺乳动物的细胞无细胞壁，故此青霉素类对人体细胞的毒性很低，有效抗菌浓度的青霉素对人体细胞几乎无任何影响。 细菌耐药机制 细菌产生β-内酰胺酶（青霉素酶、头孢菌素酶等）， 使β-内酰胺环的β-内酰胺键被水解。 抗生素与β-内酰胺酶迅速、牢固结合，使其停留于胞膜外间隙中，因而不能进入靶位（PBPs）发生抗菌作用，称为“牵制机制” ； PBPs改变 细菌的细胞壁或外膜的通透性降低。 细菌缺少自溶酶 β-内酰胺酶抑制剂克拉维酸（棒酸）、舒巴克坦，抗菌作用弱，但可保护β-内酰胺类不受β-内酰胺酶的破坏，故合用可增强β-内酰胺类的抗菌作用。 第二节 青霉素类药物 优点：杀菌作用强；毒性低；价格便宜 缺点：不耐酸（不能口服）；不耐青霉素酶（耐药）；抗菌谱窄；易引起过敏性休克。 【理化性质】 抗菌作用的特点： 1、对G+菌作用强，对G-菌作用弱 2、对繁殖期细菌作用强大 3、对哺乳动物和真菌无作用(哺乳动物和真菌无细胞壁、病毒无细胞结构) 【不良反应】 过敏反应 ： 发生率约0.7%～10%（平均5%），各种类型的变态反应都可出现。 皮肤过敏反应和血清病样反应较多见，但并不严重。 过敏性休克少见，但发生与发展迅速，50%可在给药后5分钟内，甚至数秒钟内发作，而且非常严重，常因抢救不及时而死于呼吸困难和循环衰竭。肾上腺素为必备的抢救药物。 半合成青霉素 　 代表药:青霉素Ⅴ钾片 (penicillin V) 非奈西林 phenethicillin) 特点：耐酸，不耐酶 抗菌谱与青霉素相同，抗菌活性不及青霉素 1.耐酸青霉素（耐酸，不耐酶） 代表药:苯唑西林（oxacillin），氯唑西林（cloxacillin），双氯西林（dicloxacillin） 特点:β-内酰胺环不易被青霉素酶水解，对耐青霉素的金葡菌作用强。双氯西林作用最强 用途: 耐药金葡菌的各种感染 2、耐酶青霉素（耐酸、耐酶、可口服） 代表药:氨苄西林（ampicillin）、阿莫西林（amoxycillin） 对G+菌及G－菌都有杀菌作 阿莫西林可治疗呼吸道感染、泌尿生殖系统感染、皮肤软组织感染. 不能单独治疗消化系统感染，要与克拉霉素、兰索拉唑三联用药，根除除胃、十二指肠幽门螺旋杆菌引起的消化道溃疡. 3、广谱青霉素（耐酸,不耐酶，可口服） 不能用阿莫西林的感染 1.中毒性休克:症见高热,弥漫性红斑皮疹 2.心内膜炎，术后感染. 肝脓肿 皮肤软组织(包括烫伤)感染 骨关节感染:外伤引发的关节炎. 总之化脓性感染一般不用 5、阿莫西林配伍禁忌 1.阿莫西林与氨基糖甙类药（如庆大霉素、卡那霉素）、环丙沙星、培氟沙星等药物，属于配伍禁忌。 对青霉素过敏者禁用。 哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病史者慎用。 孕妇和哺乳期妇女以及3个月以下儿童慎用 疱疹病毒感染者慎用。 5.阿莫西林配伍及服用方法 氯霉素类，大环内酯类（红霉素），四环素类，林可霉素类不能同服 阿莫西林与避孕药不能同用。合用时，可干扰避孕药的肠肝循环，从而降低其药效。 饭前饭后都可以服用。 有胃肠道病的人宜饭后服用，以减轻胃肠道反应。 第三节   头孢菌素类抗生素 作用机制相同 对?-内酰胺酶稳定性高，不易产生耐药 抗菌谱广，抗菌作用强 过敏反应少，与青霉素类有部分交叉过 敏反应 (5~10%) 二、与青霉素类比较 药 物 抗 菌 谱 对 ?-内酰胺酶稳定性 肾毒性 临