光学纯丁苯那嗪的不对称合成尝试-中国药科大学学报！.PDF

学 报 ＪｏｕｒｎａｌｏｆＣｈｉｎａＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌＵｎｉｖｅｒｓｉｔｙ　２０１０，４１（４）：３２１－３２５ ３２１ 光学纯丁苯那嗪的不对称合成尝试   姚彰，吴晓明 ，孙宏斌 （中国药科大学新药研究中心，南京２１０００９） 摘　要　参照文献方法，以３，４二甲氧基苯乙胺为原料，首先合成重要中间体６，７二甲氧基１，２，３，４四氢异喹啉１乙 酸甲酯，经Ｍａｎｎｉｃｈ反应、Ｄｉｅｃｋｍａｎｎ缩合和水解脱羧合成外消旋丁苯那嗪，并对路线进行了优化，使合成工艺更经济、便 捷。并尝试通过拆分方法先确定１１ｂ位的构型，再诱导３位构型从而实现光学纯丁苯那嗪的手性合成。但因光学纯丁苯 那嗪在酸性条件下会发生消旋化，所以未能实现光学纯丁苯那嗪的手性合成。 关键词　丁苯那嗪；不对称合成；拆分；消旋 中图分类号　ＴＱ４６０３１　　文献标