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第二章 药 效 学 第一节 药物作用的基本规律 第二节 药物与受体 第三节 药物的作用机制 第四节 药物剂量与效应的关系 第一节 药物作用的基本规律 一、概念和分类： （一）概念： 药物作用：是指药物与机体组织间的原发作用。 药物效应：是指药物原发作用所引起的机体器官原有 生理生化功能的改变。 肾上腺素 血压上升 肾上腺素 → 激动血管平滑肌?受体 （作用） ↓ 血管平滑肌收缩 ↓ 血压上升 （效应） （二）分类 1.根据用药目的： ⑴对因治疗：治本 ⑵对症治疗：治标 2.根据作用部位： ⑴局部作用：是药物被吸收入血前在用药 部位直接产生的作用。 ⑵吸收作用：是药物被吸收入血后分布到 机体各个部位而产生的作用。 3.根据作用产生的先后顺序： ⑴原发作用:是指药物对机体先产生的作用 ⑵继发作用:是指由药物的原发作用引起的进一步作用 4.根据药物作用机制： ⑴调节作用：即调整机体原有生理生化功能水平。 兴奋：使机体原有功能水平提高。 抑制：使原有机能活动减弱。 ⑵抗病原体及抗肿瘤： ⑶补充不足：在于补充体内某些必需物质的不足，以满足机体代谢或生理生化功能正常的需要 二、选择性： 多数药物在适当剂量时，只对少数器官组织发生明显作用，而对其他器官或组织的作用较小或不发生作用。 特性： （1）反映亲和力、敏感性。 （2）选择性高的药物大多数药理作用范围窄，针对性强，活性也较强； 选择性低的药物大多数药理作用范围广，针对性不强，不良反应也较多。 三、两重性： ★治疗作用：凡符合用药目的或能达到防治 效果的作用。 ⑴对因治疗：目的在于消除原发致病因素 ⑵对症治疗：目的在于消除或减轻疾病症状。 ★不良反应：凡不符合用药目的或产生对病人不利的反应。 分类：（六类） 1. 副作用 指药物在治疗量下出现的与治疗目的无关的作用 特点: ⑴剂量:治疗量下 ⑵可随用药的目的而改变 ⑶原因:选择性低、作用范围广、副作用多 ⑷是药物本身所固有的，可应用某些措施缓解，但难以避免。 ⑸对机体损害较轻微，多为可恢复的功能性变化，一般可以耐受。 2. 毒性反应 使用药物剂量过大或时间过长，使机体产生病理反应或有害反应。 特点：⑴超剂量、超时间 ⑵可预知，随时监测，应避免 慢性毒性： 肝、肾、骨髓、内分泌 急性毒性： 神经、消化、呼吸、循环 3. 后遗效应 是指停药后血药浓度虽已降至最低有效浓度以下，但仍残存的生物效应。 4. 三致作用 致畸、致癌、致突变 5. 变态反应 抗原＋抗体结合后发生异常的免疫应答 表现为Ⅰ（过敏反应） Ⅱ（溶细胞反应） Ⅲ（免疫复合物型） Ⅳ（迟发型） 特点:免疫反应 不可预知 与剂量无关 与药物原有效应无关 药理性拮抗药无效 反应程度差异大，临床表现因人、因药不同而异。 6. 继发反应 是指药物发挥治疗作用所引起的不良后果 第四节 药物剂量与效应关系（Dose-effect relationship）量效关系：(剂量与效应的关系)药物的药理效应，在一定范围内随着剂量的增加而增大，两者间的规律性变化称量效关系 一、基本概念 无 最 极 最 中 最 致 剂量 效 小