课件：抗菌药概述.ppt

2019 - * 四环素类分类 天然： 四环素（tetracycline） 土霉素（terramycin） 半合成： 多西环素(doxycycline，强力霉素） 米诺环素（二甲胺四环素）（minocycline） 2019 - * 四环素类特点 体内过程特点； 机制：与30S亚基在A位结合，阻止始动复合物的形成，抑制aa-tRNA在该位联结。 酸性环境，吸收好 ，抗菌作用增强 2019 - * 四环素类抗菌谱 广谱，抑菌药。对G+，G-球菌，杆菌，厌氧菌，立克次体，衣原体，螺旋体，放线菌；原虫均有效。对绿脓杆菌、病毒、真菌无效 2019 - * 四环素类应用 立克次体感染，支原体肺炎，衣原体肺炎，鹦鹉热等特效，首选。 G+和G-菌引起感染，耐药菌多，仅兔热病，布鲁菌病，霍乱等首选，余为次选药，用强力霉素等等多。 肠内阿米巴病 放线菌病，气性坏疽，回归热，钩端螺旋体病等。 2019 - * 四环素类不良反应 局部刺激； 二重感染； 对骨、牙生长影响； 其它（过敏反应、肝肾功能损害） 2019 - * 强力霉素（doxycycline）特点 抗菌谱与四环素相似，但作用强2-10倍，耐药金葡有效，耐药株较少，脂溶度大，分布广。 口服吸收快而完全，吸收仍受食物等影响，脑脊液中浓度也较高。T1/2长，达16-18小时。 刺激性强，宜饭后服。 2019 - * 米诺环素特点： 抗菌作用是四环素类抗生素中最强的。 对耐药菌有效，尤其MRSA和强力霉素耐药菌对本品仍敏感。 脂溶性高，吸收完全，且不受食物影响。T1/2长（14小时），分布广，胆汁和尿中浓度比血中高10-20倍，排泄慢。 可引起可逆性前庭反应，与剂量有关。 2019 - * 氯霉素（Chloromycetin) 体内过程：口服吸收良好、分布广、易透过血脑屏障,在肝与葡萄糖醛酸结合而失效，大部分从肾排出 抗菌机制：与核蛋白体50S亚基结合，抑制肽酰基转移酶，抑制蛋白合成。 2019 - * 氯霉素抗菌作用 广谱，抑菌。 对G+杆菌，球菌均有效，但抗菌作用四环，PG； 对G_菌作用强，对伤寒杆菌、流感杆菌、百日咳杆菌的作用比其它抗生素强.。对变形，绿脓杆菌一般耐药。 对立克次氏体，沙眼衣原体，螺旋体有效 对G- 性厌O2菌有效好. 2019 - * 氯霉素应用 伤寒、副伤寒的首选药物。 立克次体感染有效。 点眼—沙眼，眼内炎，全眼球炎。 G-性菌的严重感染，尤其 CNS感染，脑膜炎，脑脓肿患者。 厌O2菌感染 有效。 2019 - * 氯霉素不良反应 造血系统的毒性 不可逆的再生障碍性贫血 可逆的造血功能紊乱 灰婴综合征（循环衰竭） 其它（过敏反应；二重感染；胃肠反应） 2019 - * 2019 - * 喹诺酮类药物共同结构 2019 - * 喹诺酮类药物分类 共同结构：4-喹诺酮母核 第一代：萘啶酸：现已不用 第二代：吡哌酸：用于敏感菌的尿路感染、肠道感染。 第三代：氟喹诺酮类 2019 - * 2019 - * 喹诺酮类药物 抗菌机制：抑制DNA回旋酶，阻碍DNA复制 体内过程：可口服，分布广、组织浓度高，T1/2较长，血浆旦白结合率低。 2019 - * 喹诺酮类药物 耐药性： （1）细菌DNA回旋酶突变。 （2）细菌外膜脂多糖及外膜蛋白变异，改变其通透性。 （3）细菌对药物主动泵出现象。 2019 - * 喹诺酮类药物 抗菌谱：广谱，杀菌药，G+/G-球菌、杆菌有效（对绿脓杆菌、军团菌、弯曲杆菌有效）；产酶金葡菌，部分结核杆菌、对支原体、衣原体，厌O2菌等均有效。 应用：敏感菌所致的呼吸道、泌尿道，前列腺感染，盆腔炎症 ，骨、关节、皮肤、软组织，耳鼻喉科感染等有效，尤其G-杆菌所致的感染较好。 2019 - * 喹诺酮类不良反应 600mg/天，少; 800mg/h，明显增多。 胃肠反应。 CNS反应，CNS兴奋表现。 过敏反应。 幼年动物软骨组织损害、关节痛。 肝、肾功能损害，WBC↓，血小板↓等。 2019 - * 常用喹诺酮类药物点 诺氟沙星（氟哌酸，norfloxacin） 吸收易受食物影响（35-45%），宜空腹服药， 依诺沙星（氟啶酸，enoxacin）： 口服吸收好，血药浓度高，但明显减少茶碱体内清除。 2019 - * 常用喹诺酮类药物点 环丙沙星(ciproflaxacin) 体外抗菌最强者，但生物利用度38-60%，对G-杆菌作用强，包括军团菌、绿脓杆菌、弯曲杆菌、对耐药G+/G-菌有效，厌O2菌多数无效。 氟罗沙星（氟沙星,fleroxacin)）： 口服吸收好，生物利用度达99%，分布广，维持时间长；体内抗菌活性强于现常用的喹诺酮类