课件：氟康唑市场版描述.ppt

- - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - 氟康唑分散片介绍 海南皇隆制药股份有限公司 学术推广部 2019 - * 提纲： 意义：懂得真菌，懂得对付真菌的办法，懂得正确使用氟康唑，了解皇隆氟康唑的意义 真菌 一、真菌介绍 二、真菌的致病性（种类） 对付真菌的办法 一、真菌的临床药物 氟康唑的应用 一、氟康唑的由来 二、氟康唑的药理药性、适应症、病理毒性 三、氟康唑特点：口服效果强于外用 三、氟康唑的临床文献 皇隆氟康唑-使用方法、临床应用的意义 2019 - * 真菌 真菌（Fungus）是一种真核生物。真菌在分类学上已独立为界，与动物界、植物界、原核生物界和原生生物界平行。 真菌是细菌吗? 2019 - * b1,6葡聚糖 磷脂双分子层 几丁质 麦角固醇 b1,3葡聚糖 合成酶 甘露聚糖 β1,3葡聚糖 真菌细胞膜、壁结构 * 2019 - 真菌分类——临床习惯 真 菌 霉菌 双相真菌 皮肤癣菌 酵母菌 念珠菌 隐球菌 毛孢子菌 组织胞浆菌 芽生菌 孢子丝菌 球孢子菌 曲霉 镰刀菌 结合菌 发癣菌 小孢子菌 表皮癣菌 白念珠菌 热带念珠菌 平滑念珠菌 近平滑念珠菌 克柔念珠菌 黄曲霉 烟曲霉 黑曲霉 构巢曲霉 土曲霉 2019 - * 真菌简介 　　 隐球菌 酵母菌  曲霉菌 隐球菌 念珠菌 * 2019 - 真菌感染的分类 浅部感染 浅表真菌病、皮肤真菌病 皮肤角质层的最外层,花斑癣、掌黑癣和毛结节菌病 感染累及皮肤角质层和皮肤附属器.皮肤癣菌病、皮肤念珠菌病 花斑癣 皮肤癣菌病 * 2019 - 深部感染 皮下组织真菌病和系统性真菌病 感染皮肤、皮下组织，包括肌肉和结缔组织 除侵犯皮肤和皮下组织外，还累及组织和器官，甚至引起播散性感染，又称为侵袭性真菌感染。 2019 - * 抗真菌药物 分类 代表性药物 中文名 外文名 抗真菌抗生素 多烯类 两性霉素B及衍生物 Amphotericin B 及ABLC、ABCD、L-AmB 合成真菌药 唑类（吡咯类） 咪唑类 第一代 咪康唑 Miconazole 第二代 酮康唑 Ketoconazole 三唑类 第三代 氟康唑伊曲康唑 FluconazoleItraconazole 新一代 伏立康唑 普沙康唑 拉夫康唑 Voriconazoleposaconazoleravuconazole 嘧啶类 胞嘧啶 氟胞嘧啶 Flucytosine 丙烯胺类 特比萘芬 Terbinafine 棘白菌素类 卡泊芬净米卡芬净 阿尼芬净 CaspofunginMicafunginAnidulafungin 2019 - * 氟康唑分散片 商品名：英达康 化学名称：2-(2,4-二氟苯基)-1,3-双(1H-1,2,4-三唑-1-基)-2-丙醇 英文名称：Fluconazole (Diflucan) 英文别名：a.-(2,4-Difluorophenyl)-a-(1H-1,2,4,-triazol-1-ylmethyl)-1H-1,2 ,4-triazole-1-ethanol 分子结构 CAS号：86386-73-4[2] 分子量（molecular weight）：306.27 分子式（molecular formula ）：C13H12F2N6O 2019 - * 氟康唑分散片研发历程 1969年发现的克霉唑。 同年，Jassen等又合成了与克霉唑活性相似的咪康唑。 Jassen研究组在1978年还报道了另一个唑类抗真菌药——酮康唑，1981年有多篇论文总结、回顾了其活性和应用。Jassen研究组对酮康唑进行结构改造， 1984年又发现了对曲霉有效的伊曲康唑。 1985年发现了氟康唑，并有三项研究阐述了其体内、外活性以及治疗系统及局部念珠菌感染的潜在效用。三唑类抗真菌药物的不良反应较轻，且可口服和静脉滴注用于深部真菌感染的治疗 2005年海南皇隆制药生产出氟康唑分散片，国内两家 2019 - * 真菌细胞壁 真菌细胞膜 磷脂双分子层 ?-(1,3)-葡聚糖合成酶 棘白菌素类 (卡泊芬净) P450酶 氮唑类 （氟康唑） 多烯类 （两性霉素B） 氟康唑等抗真菌药作用部位示意图 麦角固醇 细胞色素P450依赖性的 14-α去甲基酶 * 2019 - 各类抗真菌药作用机制及位点 米卡芬净 卡泊芬净 阻断细胞1,3-β-D-葡聚糖的合成 两性霉素B 与细胞膜上的麦角醇结合， 破坏细胞膜通透性 伏立康唑 伊曲康唑 酮康唑 氟康唑 阻断细胞色素P450的催化下生成14-α-去甲基羊毛醇 阻断麦角醇的合成 5-FC 阻止DNA和蛋白质的合成 核酸合成 DNA合成