甾类药物课件整理.pptVIP

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  • 2019-04-08 发布于天津
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基本母核是雌甾烷 A环为苯环 3-酚羟基, C10无甲基 17β-羟基或酮基,其中酚羟基或17β-羟基 常与羧酸形成酯。 雌激素的结构特征 天然的雌激素口服无效。因此,需对其结构进行修饰增强其稳定性。主要方法有: 17β-羟基酯化可延长作用时间,减慢代谢,使 之长效。 17α位引入乙炔基,因增大空间位阻,阻碍酶 对药物的作用,减慢代谢,口服有效,如炔雌 醇可以口服。 C3-OH醚化后,亦使代谢稳定,为长效制剂。 雌激素的稳定性 及增加稳定性的结构改造方法 雌二醇 Estradiol 化学名:雌甾-1,3,5(10)-三烯-3,17β-二醇。 性 状:本品为白色或乳白色结晶性粉末,无臭。不 溶于水,略溶于乙醇,溶于丙酮、乙醚和强 碱性水溶液。 稳定性:本品具酚羟基,见光易氧化变色,应遮光贮存 典型药物 鉴别:本品与硫酸反应,溶液显黄绿色,并有绿色荧 光,加水稀释后,溶液转为淡橙红色。另本品 能与三氯化铁显草绿色,再加水稀释,则变为 红色。 作用:本品为雌激素,临床上主要用于卵巢功能不全 所引起的各种疾病,如功能性子宫出血、绝经 期综合症等。本品口服无效,因口服后经胃肠 道微生物降解及肝脏代谢迅速失活,一般制成

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