药化全部重点(仅供参考).docx

1.苯二氮卓类药物是7位和1,2位有强电子基团（如硝基，三唑环）存在时，4,5位重新环合特别容易进行。 2.苯二氮卓类的作用机制与GABA神经能递质有关。在4,5位骈入四氢噁唑环，得到后缀为唑仑的一系列作用较强的苯并氮卓类药物。在苯并氮卓的1,2位骈上五元杂环如咪唑和三唑环，得到的药物命名仍以唑仑为后缀。 3.苯二氮卓类药物的代谢途径主要有N-甲基、C-3位上羟基化、苯环酚羟基化、氮氧化合物还原、1,2位开环等。 4.苯二氮卓类药物的副作用为疲倦、思睡和昏睡。突然停药后的反跳作用会引起癫痫发作，长期应用会形成耐受性。 5.巴比妥又称环状丙二酸酰脲。 6.巴比妥类药物结构式。 7.巴比妥酸本身无生理活性，只有当5位次甲基上的两个氢原子被烃基取代后才呈现活性。 8.巴比妥类镇静催眠药物分类：①长时效：巴比妥，苯巴比妥。②中时效：异戊巴比妥，环己烯巴比妥。③短时效：司可巴比妥，戊巴比妥。④超短时效：海索比妥，硫喷妥钠。 9.巴比妥药物当5位取代基为饱和直链烷烃或苯环时，不易被氧化而作用时间较长。当5位取代基为支链烷烃或不饱和烷基时，氧化代谢较易发生。2位S-取代的硫巴比妥类代谢往往是脱硫生成相应的O-取代物。 10.巴比妥类药物5位的两个取代基是不同的，一般采用先引入体积大的基团，再引入体积小的基团的合成方法，以控制生成的中间体质量。 11.异戊巴比妥钠水溶液呈碱性反应（25页最下面的方程式） 12.异戊巴比妥久用可成瘾，对严重肝肾功能不全者禁用。 13.酒石酸唑吡坦在正常治疗周期内，极少产生耐受性和身体依赖性，现已成为主要的镇静催眠药。 14.苯巴比妥是最早用于治疗抗癫痫的巴比妥类药物。其作用机制为抑制中枢神经系统单突触和多突触传递，导致神经细胞兴奋性降低，也增加运动皮质的电刺激阀值，因而提高发作的阀值。 15.苯妥英钠因个体差异大，需进行血药浓度的监测，以决定患者每日的给药次数和用量。 16.苯妥英钠有致畸性的副作用。 17.奥卡西平在胃肠道几乎完全吸收，吸收后在体内迅速还原成具有治疗活性的代谢产物10,11-二氢-10-羟基卡马西平，该代谢产物除少量氧化成无活性的反式10,11-二羟基代谢物外，其余的在肝微粒体酶催化下，与体内葡萄糖醛酸结合后排出。 18.氨己烯酸不可逆抑制GABA氨基转移酶，增加抑制性神经递质GABA的脑中的浓度而发挥作用。 19.普洛加胺是一种拟γ-氨基丁酰胺的前药，二苯甲叉基为载体部分与γ-氨基丁酰胺相连。制成前药可使药物的亲脂性增加，便于药物透过血脑屏障在中枢神经发挥作用。 20.一些具有磺酰胺类结构的化合物也具有抗癫痫的作用。唑尼沙胺是另一种磺酰胺类的药物。 21.吩噻嗪环上1,3和4位有取代基时的活性较低，而2位及10位的取代基对活性的影响较大，2位引入吸电子基团的可增强活性，2位乙酰基取代可降低药物的毒性和副作用。 22.氟奋乃静的作用强，但作用时间只能维持1d，利用侧链的醇羟基与长链脂肪酸成酯，可增加药物的脂溶性，在体内吸收减慢，水解成原药的速度较慢，得到可延长作用时间的前药。 23.吩噻嗪类药物与多巴胺受体的作用模型B区的立体专属性最强，A区立体专属性最小。 24.吩噻嗪类药物的吩噻嗪母核易被氧化。其副作用之一使有部分患者在日光强烈照射下会发生严重的光化毒过敏反应，皮肤出现红疹。 25.盐酸氯丙嗪的制备以邻氯苯甲酸和氯苯胺为原料（多选） 26.氟哌啶醇的锥体外系副作用高达80％，而且有致畸作用。 27.氯氮平的典型副作用是粒细胞缺乏症。在人体能产生硫醚代谢物，导致毒性。 28.中枢特定的神经递质有去甲肾上腺素（NE）和5-羟色胺（5-HT）。 29.苯乙肼、异卡波肼、反苯环丙胺等这些药物对MAO具有不可逆的抑制作用，并与拟交感药物和富含酪胺的食物具有广泛相互作用，引起高压危象，即“奶酪反应”。 30.5-羟色胺重摄取抑制剂：氟西汀、帕罗西汀。 31.氟西汀S异构体的活性较强。 32.盐酸丙米嗪产品中主要杂质为亚氨基联苄。盐酸丙米嗪可用糠醛显色来进行限量检查。 33.我国法定用吗啡的盐酸盐。吗啡盐类的水溶液在酸性条件下稳定。吗啡在提取中可能带入可待因、蒂巴因和罂粟酸。 34.喷他佐辛临床上用其消旋体。 35.去甲哌替啶的镇痛活性仅为哌替啶的一半，而惊厥作用较大。 36.盐酸美沙酮临床上主要用于海洛因成瘾的戒除治疗（脱瘾疗法）。 37.目前对于帕金森病的有效药物治疗，主要在于减轻症状或补偿黑质中DA的减少，通常直接刺激DA受体，增加它的合成或减少其分解代谢等。 38.抗帕金森ing药可以分为拟多巴胺药、外周脱羧酶抑制剂、多巴胺受体激动剂、多巴胺加强剂和其他药物。 39.左旋多巴口服后95％以上被外周组织的脱羧酶转化为DA，不能透过血脑屏障发挥作用，这是其治疗 帕金森病产生许多不良反应的重要原因。