20100524栓剂.pptVIP

栓剂（suppository);大纲要求;;第一节 概述 第二节 栓剂的基质与附加剂 第三节 栓剂的制备 第四节 栓剂的质量检查、包装与贮存;第一节、概述;中药栓剂;二、作用及特点;三、分类;2.按功效分类： 清热解毒 小儿解热栓 清热燥湿 复方蛇床子栓 活血通淋 前列腺栓 止咳平喘 小儿清肺栓 回阳救逆 四逆汤栓 截疟 青蒿素 收敛 化痔栓 抗风湿 雷公藤栓 清热抗炎 小儿消炎栓 3.按制备工艺和释药特点分类： 双层栓 中空栓 泡腾栓 缓控释栓;新型栓剂;四、吸收途径 (1)通过直肠上静脉，进入肝脏，经首过作用进入大循环(约6cm) 。 (2)通过直肠中、下静脉和肛管静脉、绕过肝脏直接进入大循环 (3)通过直肠淋巴系统，经胸导管直接进入大循环 ;五、影响直肠吸收的因素;3.基质因素;第二节 栓剂的基质与附加剂;栓剂基质的理化性质分析方法中国药典;;二、基质的种类油脂性基质 天然：可可豆脂 香果脂、乌桕脂 半合成脂肪酸甘油酯类 半合成椰油酯 混合脂肪酸甘油酯 硬脂酸丙二醇酯 半合成脂肪酸酯 氢化植物油;水溶性基质 甘油明胶 聚乙二醇类 聚氧乙烯（40）硬脂酸酯 单硬脂酸酯类 泊洛沙母 附加剂： 吸收促进剂  吸收阻滞剂 增塑剂 抗氧剂 ;（一）油脂性基质 1.天然油脂 可可豆脂（cocoa butter） 常温下为淡黄白色固体，25℃时即开始软化，在体温时能迅速融化。 可与多种药物配伍而不发生禁忌 挥发油、樟脑、薄荷油使可可豆脂熔点显著降低甚至液化，可加3％-6％蜂蜡提高其熔点。;; 2.半合成脂肪酸甘油酯类共同特点：（1）12－18C 饱和混合脂肪酸甘油酯,抗热性好;（2）常温固体、腔道内很快融化（3）乳化水份能力强（4）稳定,碘值、过氧化值、酸值低 （5）生物利用度高;;;（二）水溶性与亲水性基质;2 聚乙二醇类（PEG） (1)PEG4000 33% PEG6000 47% 水20% (2)PEG1540 33% PEG6000 47% 水20% 无生理作用，遇体温不熔化，能缓缓溶于体液而释放药物 对黏膜有一定刺激性，加入约20%的水，可减轻其刺激性，也可在纳入腔道前先用水湿润 在栓剂表面涂一层鲸蜡醇或硬脂醇薄膜以减轻刺激 夏天不软化，不需冷藏;三、基质的选用;3.基质用量的计算;三、栓剂的附加剂;第三节、栓剂的制备;二、热熔法工艺流程;;三、 栓剂药物的处理与混合 不溶性药物：细粉，过6号筛 油溶性药物：直接混入已熔化的油脂性基质中 水溶性药物： 与已溶化的水溶性基质混合； 或用适量羊毛脂吸收后，与油脂性基质混合均匀； 制成干浸膏粉，直接与已熔化的油脂性基质混匀。 ;四、润滑剂 1 油脂性基质：软肥皂、甘油各1份与90％乙醇5份制成的醇溶液 2 水溶性：液状石蜡、植物油;第四节、栓剂的质量检查、包装与贮存;二、包装 单独包装，互不接触 包装材料：无毒塑料 三、贮存 密闭低温?30℃ ，最好置冰箱;新型栓剂;二、双层栓剂 内外分层 　 上下分层：;雷公藤双层栓 ①处方：空白层：PEG10000 4.28g，PEG4000 4.248g，甘油2.04ml。含药层：PEG10000 4.248g，PEG4000 4.248g，甘油2.04ml，雷公藤提取物物0.960g ②制法：先将空白层基质熔化，按每孔0.5g注模，待冷凝后再将含药层基质预热注模，冷凝后取出即得成品。 雷公藤双层栓前端为空白层，当空白层基质融化后，形成的液态基质屏障层可有效地阻止后端所释药物向扩散，避免了相当一部分药物由上静脉经门肝系统吸收，而直接从直肠中静脉及下静脉和肛管静脉绕过肝脏，进入大循环，可提高生