维生素药物制备多糖讲义.pptVIP

脂类药物的分类及应用 色素类 　包括胆红素、胆绿素、血红素、原卟啉、血卟啉及其衍生物等。 　胆红素是抗氧化剂，有清除氧自由基的功能，可用于消炎，也是人工牛黄的重要成分； 　胆绿素的功效尚不清楚，但胆南星、胆黄素等消炎类中成药都有该成分； 　原卟啉可促进细胞呼吸，改善肝脏代谢功能，临床上用于治疗肝炎； 　血卟啉及其衍生物为光敏化剂，可在癌细胞中潴留，为激光治疗癌症的辅助剂，临床上用于治疗多种癌症。 脂类药物的制备 ㈠直接提取法 　1、预处理和提取 　对于有利存在于生物组织中的脂类药物可以直接破碎组织，采用相应的溶剂进行浸提，获得粗品。 　对于结合态的脂类药物，提取前需经水解或其他方式进行前处理，然后才能进行浸提，或者先提取再水解。 脂类药物的制备 分离 　脂类药物种类很多，性质各异，其分离方法通常使用溶解法及吸附法。 　⑴溶解法 　应用脂类药物在不同的溶剂中溶解度的差异进行分离。 　如：卵磷脂溶于乙醇，但不溶于丙酮； 　⑵吸附法 　是根据吸附剂对不同的脂类药物吸附力不同进行分离。 　如：胆汁中提取的鹅去氧胆酸粗品可以用硅胶柱层析及乙醇—氯仿梯度洗脱与其它杂质分离。 精制 　　分离的脂类药物中常常还含有微量杂质，可以用适当的方法进行精制。 脂类药物的制备 ㈡细胞培养——生物转化 来源于生物体的多种脂类药物可以采用微生物发酵、动植物细胞大规模培养（细胞工程）以及酶工程等生物转化的方法生产。 应用微生物发酵法或烟草细胞培养法生产CoQ10； 以花生四烯酸为原料，用类脂氧化酶-2和前列腺素合成酶，通过酶转化合成前列腺素。 概 述 脂类物质是广泛存在于生物体中的脂肪及类似脂肪的、能够被有机溶剂提取出来的化合物。能够溶解在乙醚、氯仿、苯等有机溶剂、不溶解于水。 一、简介 色素类 胆酸类 磷脂类 固醇类 分类 依据脂类药物的化学结构分为： 脂肪类： 亚油酸、亚麻酸、花生四烯酸等 固醇及类固醇:胆固醇、谷固醇、胆酸和胆汁酸等 磷脂类： 卵磷脂、脑磷脂、斗磷脂等 糖苷脂类： 神经节苷脂 萜式脂类： 主要有鲨烯 其他： 胆红素、辅酶Ql0、人工牛黄、人工熊胆等 概 述 胆固醇 (Cholesterol) 胆固醇是高等动物体中的主要甾醇，为细胞膜脂质中的一种成分，主要在肝中合成。动物组织中胆固醇含量以脑组织为最多，在肝、骨、胰、脾和胆汁中较多，心脏次之。 胆固醇生产工艺 化学结构和性质 C27H46O 胆固—5—烯—3β—醇。微溶于水，能溶于醇、醚、氯仿或丙酮中，熔点148．5℃。 胆固醇生产工艺 工艺路线 胆固醇生产工艺 工艺过程 ①原料处理 取新鲜动物脑及脊髓(除去脂肪和脊髓膜)，绞碎，于40一50℃，烘干制成干脑粉。收率20％左右，水份低于8％。 ②提取、浓缩、溶解、结晶 取干脑粉100kg加冷丙酮120L，提取4.5h，反复提取6次过滤。提取液蒸馏回收丙酮，直至出现大量黄色固体物为止。将此物中加入10倍量95％乙醇，加热回流1h使之溶解，过滤，滤液在0—5℃冷却。 胆固醇生产工艺 工艺过程 ③酸水解、结晶、脱色、重结晶、干燥 取粗品加5倍量体积的95％乙醇及5％一6％的硫酸，加热回流水解8h，再冷却0—5℃结晶，过滤，滤出结晶用95％乙醇洗至中性，再将胆固醇结晶加10倍量体积的95％乙醇和3％的活性炭，加热溶解回流脱色1h，进行保温过滤，滤液0—5℃冷却结晶，反复3次，过滤，收集结晶，压干，挥发去乙醇后，在70一80℃真空干燥器中干燥，即得精制胆固醇。 胆固醇生产工艺 注解 ①经酸水解处理，其色泽、熔点不符合规定时，可用碱性乙醇(乙醇液中加氢氧化钠，pH10一11) 加热回流，过滤，滤液放冷结晶析出，收集结晶，用30℃左右水冲洗至中性 ②胆固醇、脑磷脂、卵磷脂在不同溶剂中的溶解度。 熊去氧胆酸 主要成分是3a,7β- 二羟基-5β- 胆甾烷-24-酸，为有机化合物，无臭，味苦。本品在乙醇中易溶，在氯仿中不溶；在冰醋酸中易溶，在氢氧化钠试液中溶解。医学上用于增加胆汁酸分泌，并使胆汁成分改变。 第四节 维生素生产工艺 维生素是一类性质各异的低分子有机化合物，是维持人体正常生理生化功能不可缺少的营养物质。 一、维生素的分类 维生素可分为脂溶性维生素和水溶性维生素两大类。 脂溶性维生素 名称 学名及俗名 生物作用 维生素A族 视黄醇 抗干眼病 维生素D2 麦角钙化醇 抗软骨病 维生素D3 胆钙化醇 抗软骨病 维生素E族 生育酚 抗不育 维生素F族 亚油酸，亚麻酸，花生四烯酸 降胆固醇及防