新型含异丁基苯甲酮类化合物的合成及抗炎活性的初步研究Synthesis.PDF

256 药学学报 Acta Pharmaceutica Sinica 20 18, 53 (2): 256 262 新型含异丁基苯甲酮类化合物的合成及抗炎活性的初步研究 1 1 1, 2* 1 1 1 1 2 璐 , 史 行 , 李云兰 , 陈 曦 , 牛思青 , 乔晓枝 , 买佳琪 , 李青山 (1. 山西医科大学药学院, 山西 太原 030001; 2. 山西中医药大学, 山西 太原 030619) 摘要: 通过傅克酰基化反应、黄鸣龙还原反应合成了 20 个目标化合物, 并通过 LPS 诱导的小鼠巨噬细胞 RAW264.7 炎症模型测定目标化合物对细胞上清液中NO 的抑制作用并探讨了构效关系。合成的20 个目标化合 1 13 物全部为新化合物, 其结构经ESI-MS 、H NMR 和 C NMR 确认。体外活性实验表明, 有 18 个目标化合物在 浓度为40 μmol ·L 1 时有一定的抗炎作用, 其中以9a 、8b 、7c 和9c 表现出较强的抗炎活性, 7c 和9c 的IC50 与 性对照药布洛芬相当。 关键词: 异丁基苯甲酮; 合成; NO; 抗炎作用 中图分类号: R9 16 文献标识码: A 文章编号: 0513-4870 (20 18) 02-0256-07 Synthesis and anti-inflammatory activity of novel isobutyl benzophenone derivatives 1 1 1, 2* 1 1 1 YANG Lu , SHI Hang , LI Yun-lan , CHEN Xi , NIU Si-qing , QIAO Xiao-zhi , 1 2 MAI Jia-qi , LI Qing-shan (1. College of Pharmacy, Shanxi Medica l University, Taiyuan 030001, China; 2. Shanxi University of Chinese Medica l, Taiyuan 030619, China ) Abstract : Twenty target compounds were synthesized by the reduction reaction of HUANG Minglong and Friedel-Crafts acylation reaction in this study. The inhibitory effects of the new compounds were tested on NO production in LPS-induced mouse macropha