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第八章 抗胆碱药 anticholinergic drugs 抗胆碱药分类 M受体阻滞药 （节后～） N受体阻滞药 N1受体阻滞药（神经节阻滞药） N2受体阻滞药（骨骼肌松弛药） M受体阻断药 天然 阿托品类 合成代用品 阿托品 （atropine） ☆ 一、作用机制 二、作用 抑制腺体分泌 唾、汗 支气管 胃肠 眼 散瞳 眼内压↑ 调节麻痹 解除平滑肌痉挛 胃肠道 膀胱逼尿肌 胆道 输尿管 支气管 三、用途 流涎、盗汗、麻醉前给药 虹膜睫状体炎、扩瞳、验光配镜 内脏绞痛 胃肠、膀胱 胆绞痛、肾绞痛＋镇痛药 遗尿、膀胱刺激症状 二、作用 4. 快心 （加快心率和传导） 5. 扩张血管 6. 兴奋中枢 三、用途 4. 缓慢型心律失常 （窦停、窦缓、A－VB） 5. 抗休克 拮抗Ach，抢救有机磷酸酯类中毒 综合应用以上六个方面的作用 四、不良反应 腺体 口干、皮干、痰难咳、体温↑ 眼 眼内压↑（青光眼禁用）、视近物模糊、流入鼻腔吸收中毒 解痉 排尿困难、腹痛原因不明慎用（前列腺肥大禁用） 四、不良反应 心：心慌 血管：潮红 中枢 兴奋不安、躁狂幻觉、惊厥、精神错乱→昏迷、Bp↓、呼吸↓、死于呼衰 五、中毒解救 清除毒物 特异性解救药物：拟胆碱药 山莨菪碱（654-2） 作用与阿托品相似，稍弱，对胃肠道和血管平滑肌解痉作用选择性高、毒性低，主要用于感染中毒性休克和内脏平滑肌绞痛。 东莨菪碱 外周作用与阿托品相似，对眼和腺体作用较强，其特点是对中枢有较强的抑制作用，可用于晕动症、麻醉前给药和震颤麻痹的治疗。 阿托品的合成代用品 后马托品、托品酰胺 散瞳 快、短——眼底检查 调节麻痹 快、短、强——验光配镜 丙胺太林（普鲁本辛） 胃肠解痉强，分泌减少——痉挛和溃疡 【目的要求】 掌握阿托品的作用、用途，熟悉不良反应。熟悉其他Ｍ受体阻断药。 Ｍ受体阻断药：阿托品的作用和用途（平滑肌、眼、腺体、心血管、中枢等）、不良反应。 其他Ｍ受体阻断药：山莨菪碱、东莨菪碱的的作用特点、用途、不良反应。 后马托品、普鲁本辛、胃复康的主要作用、用途。 有机磷中毒及其解救(自学思考题) 1.常用的有机磷有哪些？有机磷中毒的原因，M样中毒的表现。 2.中毒的解救原则，用药原则（早用、反复用、联合用）。 3.阿托品、氯磷定抢救有机磷中毒各有哪些优、缺点？ 4.为什么要“联合用、早用、反复用”阿托品、氯磷定？ 有机磷中毒 中毒途径 呼吸道 消化道 皮肤 粘膜 中毒机制 有机磷+胆碱酯酶 ═══ 磷酰化胆碱酯酶（胆碱酯酶失活） Ach堆积，过度兴奋胆碱受体 中毒 中毒表现 M样症状 N样症状? 中枢症状? 中毒解救原则 迅速消除毒物 及早使用特殊解毒药 类别 抗胆碱药 胆碱酯酶复活药 代表药 阿托品 氯解磷定 对症处理 呼吸功能、循环处理 解毒药 （一）胆碱酯酶复活药 氯解磷定 解毒机制 磷酰化胆碱酯酶 + 氯解磷定 ═══ 磷酰化氯解磷定 + AchE 失活 无毒、肾排 复活 直接与游离有机磷酸酯结合成磷酰化氯解磷定 解毒效果 N2样症状 显著 迅速制止肌束颤动 N1样症状 有效 中枢症状 部分缓解 M样症状 差 对不同的有机磷中毒，解毒疗效不一 用药原则 早期 足量 重复 解毒药（二）抗胆碱药 阿托品 解毒机制 竞争性拮抗Ach兴奋胆碱受体 解毒效果 M样症状 显著 N1样症状 大剂量时，有阻断作用 中枢症状 部分缓解 N2样症状 无效 用药原则早期 足量 持续（阿托品化 维持量） 阿托品化指征 瞳孔较前扩大 颜面潮红 皮肤粘膜干燥 轻度躁动不安 心率加快 肺部罗音明显减少或消失 注：阿托品解救有机磷中毒可超极量使用 为何解救重度有机磷中毒 应联用氯、解磷定和阿托品 中毒机制及其表现 解毒机制 解毒疗效 解毒机制及其疗效互补、协同；减少各自用药量，降低不良反应 * * Ach Ach－R AchE 乙酸＋胆碱 效应（M样、N样） 抗胆碱酯酶药 胆碱R激动药 抗胆碱药 胆碱酯酶复活药 竞争性拮抗M（M1～3）受体 大剂量也可阻断N1受体 阿托品 M