第六章章节拟胆碱药.pptVIP

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第六章章节拟胆碱药

第八章 抗胆碱药 anticholinergic drugs 抗胆碱药分类 M受体阻滞药 (节后~) N受体阻滞药 N1受体阻滞药(神经节阻滞药) N2受体阻滞药(骨骼肌松弛药) M受体阻断药 天然 阿托品类 合成代用品 阿托品 (atropine) ☆ 一、作用机制 二、作用 抑制腺体分泌 唾、汗 支气管 胃肠 眼 散瞳 眼内压↑ 调节麻痹 解除平滑肌痉挛 胃肠道 膀胱逼尿肌 胆道 输尿管 支气管 三、用途 流涎、盗汗、麻醉前给药 虹膜睫状体炎、扩瞳、验光配镜 内脏绞痛 胃肠、膀胱 胆绞痛、肾绞痛+镇痛药 遗尿、膀胱刺激症状 二、作用 4. 快心 (加快心率和传导) 5. 扩张血管 6. 兴奋中枢 三、用途 4. 缓慢型心律失常 (窦停、窦缓、A-VB) 5. 抗休克 拮抗Ach,抢救有机磷酸酯类中毒 综合应用以上六个方面的作用 四、不良反应 腺体 口干、皮干、痰难咳、体温↑ 眼 眼内压↑(青光眼禁用)、视近物模糊、流入鼻腔吸收中毒 解痉 排尿困难、腹痛原因不明慎用(前列腺肥大禁用) 四、不良反应 心:心慌 血管:潮红 中枢 兴奋不安、躁狂幻觉、惊厥、精神错乱→昏迷、Bp↓、呼吸↓、死于呼衰 五、中毒解救 清除毒物 特异性解救药物:拟胆碱药 山莨菪碱(654-2) 作用与阿托品相似,稍弱,对胃肠道和血管平滑肌解痉作用选择性高、毒性低,主要用于感染中毒性休克和内脏平滑肌绞痛。 东莨菪碱 外周作用与阿托品相似,对眼和腺体作用较强,其特点是对中枢有较强的抑制作用,可用于晕动症、麻醉前给药和震颤麻痹的治疗。 阿托品的合成代用品 后马托品、托品酰胺 散瞳 快、短——眼底检查 调节麻痹 快、短、强——验光配镜 丙胺太林(普鲁本辛) 胃肠解痉强,分泌减少——痉挛和溃疡 【目的要求】 掌握阿托品的作用、用途,熟悉不良反应。熟悉其他M受体阻断药。 M受体阻断药:阿托品的作用和用途(平滑肌、眼、腺体、心血管、中枢等)、不良反应。 其他M受体阻断药:山莨菪碱、东莨菪碱的的作用特点、用途、不良反应。 后马托品、普鲁本辛、胃复康的主要作用、用途。 有机磷中毒及其解救(自学思考题) 1.常用的有机磷有哪些?有机磷中毒的原因,M样中毒的表现。 2.中毒的解救原则,用药原则(早用、反复用、联合用)。 3.阿托品、氯磷定抢救有机磷中毒各有哪些优、缺点? 4.为什么要“联合用、早用、反复用”阿托品、氯磷定? 有机磷中毒 中毒途径 呼吸道 消化道 皮肤 粘膜 中毒机制 有机磷+胆碱酯酶 ═══ 磷酰化胆碱酯酶(胆碱酯酶失活) Ach堆积,过度兴奋胆碱受体 中毒 中毒表现 M样症状 N样症状? 中枢症状? 中毒解救原则 迅速消除毒物 及早使用特殊解毒药 类别 抗胆碱药 胆碱酯酶复活药 代表药 阿托品 氯解磷定 对症处理 呼吸功能、循环处理 解毒药 (一)胆碱酯酶复活药 氯解磷定 解毒机制 磷酰化胆碱酯酶 + 氯解磷定 ═══ 磷酰化氯解磷定 + AchE 失活 无毒、肾排 复活 直接与游离有机磷酸酯结合成磷酰化氯解磷定 解毒效果 N2样症状 显著 迅速制止肌束颤动 N1样症状 有效 中枢症状 部分缓解 M样症状 差 对不同的有机磷中毒,解毒疗效不一 用药原则 早期 足量 重复 解毒药(二)抗胆碱药 阿托品 解毒机制 竞争性拮抗Ach兴奋胆碱受体 解毒效果 M样症状 显著 N1样症状 大剂量时,有阻断作用 中枢症状 部分缓解 N2样症状 无效 用药原则早期 足量 持续(阿托品化 维持量) 阿托品化指征 瞳孔较前扩大 颜面潮红 皮肤粘膜干燥 轻度躁动不安 心率加快 肺部罗音明显减少或消失 注:阿托品解救有机磷中毒可超极量使用 为何解救重度有机磷中毒 应联用氯、解磷定和阿托品 中毒机制及其表现 解毒机制 解毒疗效 解毒机制及其疗效互补、协同;减少各自用药量,降低不良反应 * * Ach Ach-R AchE 乙酸+胆碱 效应(M样、N样) 抗胆碱酯酶药 胆碱R激动药 抗胆碱药 胆碱酯酶复活药 竞争性拮抗M(M1~3)受体 大剂量也可阻断N1受体 阿托品 M

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