高血压授课.09.10教案编写 .ppt

二氢吡啶类 名称结尾都有“地平”。 新品种很多：尼群地平，尼卡地平，非洛地平，氨氯地平，拉西地平等。 硝苯地平：降压疗效肯定。有人认为会引起心肌梗死增加，未公认。 用长效品种。 尼卡地平有注射剂，用于急症。 常用药物: 心痛定（硝苯地平） 10mg 3次/日 伲福达（硝苯地平缓释片）20mg 2次/日 拜心同（硝苯地平控释片）30mg 1次/日 尼群地平 10mg 2次/日 波依定 (可立平) 10mg 1次/日 络活喜 5mg 1次/日 特点：降压迅速，作用稳定。 适应症： 可用于中、重度高血压，尤适用于老年人高血压。 副作用： 短效Ca通道阻滞剂（CCB）可引起心率增快、面部、潮红、头痛、下肢水肿等，故不宜长期使用。 (三)、 钙离子拮抗剂（CCBs) CCB优势: 老年患者降压效果好. 高钠摄入不影响疗效； 可合用于糖尿病、冠心病、外周血管病患者； 长期应用有抗动脉硬化作用； 适用于嗜酒者； 非甾体类抗炎药物不影响疗效。 (四)、血管紧张素转换酶抑制剂( ACEI) 80年代临床应用。 咳嗽是主要的不良反应。是不能应用这类药的原因。 合并心力衰竭，心肌梗死，糖尿病者，首选。 品种多，降压作用，不良反应相仿。各药有药理学，药代学特点。 肾动脉狭窄（双侧狭窄或孤立肾狭窄），高血钾，妊娠哺乳期妇女禁用。 多数是前体药。肝中转化为活性产物才有降压作用。 ACEIs 品种很多，名称结尾是“普利”。 卡托普利， 依那普利， 贝那普利， 赖诺普利， 倍朵普利， 西拉普利， 福辛普利等。 ACEI的双系统保护作用 阻 断 ARB Pepine CJ. Vascular Biology 2002;Vol 2,No.1 1-8. 肽链 内切酶 血管舒张 抗增殖 无活性肽 Ang-(1-7) Ang(1-7)受体 AT1受体 血管紧张素原 肾素 Ang I Ang II AT2受体 AT3受体 AT4受体 血管收缩 增殖 基质形成 醛固酮分泌 血管舒张 抗增殖 凋亡 血管完整性 PAI-1 ？ 血管舒张 一氧化氮 前列腺素 无活性肽 激肽原 缓激肽 激肽释放酶 BK B2受体 ACE ACE 洛汀新 ? 抑 制 抑 制 ACEI分类 1.含SH基治性药物： 卡托普利（代谢产物仍有活性） 2.前药（prodrug）：在肝转化成有活性的药物 洛汀新（Benazepril 贝那普利） 5-20mg q.d 依那普利（Enalapril） Enalaprilat（依那普利拉） 起作用 3.水溶性 Lisinopril（赖诺普利）（仅有的一个） 肾排泄  ACEI最佳适应症 55岁 高血压，单药有效率 50% ACEI+利尿剂, 有效率 65% 降压作用与Na+ 平衡，肾素系统有关 夜间高血压 口服避孕药物引起的高血压（高肾素） 不太严重的主动脉缩窄（RAAS激活） ACEI最佳适应症 透析后即刻（水钠耗竭－激活RAAS） 伴心衰（小剂量开始，如依那 2.5mg/日，或开搏通 6.25mg/?） 伴糖尿病 血脂高（不影响） ACEI→血管结构功能改善――需1年时间 ACEI禁忌症 双肾动脉狭窄 高钾血症 妊娠，哺乳期妇女 严重主动脉狭窄 夹层（咳－破），用ARB 肥厚型心肌病, 限制性心肌病, 缩窄心包炎 严重颈动脉狭窄 严重贫血（各种扩血管药禁用） 免疫肾病 (五 ) 、血管紧张素II受体拮抗剂 (ARBs) 最新一类降压药。 第一个是氯沙坦。1995年美国FDA批准上市。 应用指症和禁忌症与ACEIs相同。 它的优点是没有咳嗽的不良反应。 新品种不断出现。  通过阻断血管紧张素Ⅱ受体(AT1)发挥作用。 主要药物： 氯沙坦（科素亚） 50mg qd（海捷亚） 缬沙坦（代文） 80mg qd（副代文） 伊贝沙坦（安博维） 150mg qd(安博诺） 　　 厄贝沙坦（吉加）　150mg qd 特点：不引起咳嗽反应 适应症： 与ACEI类似，还可用于ACEI不能耐受的患者。 优 点 减少尿蛋白 无咳嗽副作用，耐受性好 降压作用确切，降压作用起效缓慢（6－8周），但持久而平稳（24h以上）。 (六) 、α-受体阻滞剂 降压机制: 选择性ɑ1受体阻滞剂通过对突触后ɑ1受体阻滞,对抗去肾上腺素的动静脉收缩作用,使血管扩张、血压下降。 代表药物：特拉唑嗪（保列治）2mg 1次/日 优点：作用明确，对血糖、血脂代谢无副作用 适应症：高血压合并前列腺肥大（老