邵阳医专药理学教研室-周效思-附件.pptVIP

教学目标 1．掌握喹诺酮类和磺胺类药的抗菌作用、机制、临 床应用及主要不良反应。 2．熟悉常用喹诺酮类药物和磺胺类药物的特点。 3．了解其他合成类抗菌药的特点、应用。 一、喹诺酮类药物 药物发展史 第一代 萘啶酸 第二代 吡哌酸 第三代 氟喹诺酮类 第四代　主要为90年代后至今研制的氟喹诺酮类。 如莫西沙星、加替沙星等。 氟喹诺酮类 诺氟沙星 (norfloxacin) 环丙沙星 (ciprofloxacin) 氧氟沙星 (ofloxacin) 左氧氟沙星 (levofloxacin) 司帕沙星 (sparfloxacin) 体内过程 口服吸收较好，血药浓度较高。 血浆蛋白结合率低。 体内分布广，尤骨、关节、前列腺。 主要经肝代谢，环丙沙星与氧氟沙星胆汁浓度高，肾排泄差异较大，t1/2 较长。 药物可通过乳汁分泌排出。 抗菌作用 抗菌谱广: 球菌（尤其是金葡菌与淋球菌）；G-杆菌 （尤其是肠杆菌科及绿脓杆菌）；部分品 种对分枝杆菌、衣原体、衣原体、及厌氧 菌等有相当抗菌活性。 机 制 ： 氟喹诺酮类通过抑制DNA回旋酶，阻碍DNA 复制而抗菌 耐药机制：高浓下，细菌DNA回旋酶染色体突变； 低浓