课件：达因避孕药.pptVIP

醋酸环丙孕酮（CPA） 17－OH孕酮衍生物，自身无雄激素活性 强抗雄激素作用：竞争雄激素受体，阻断雄激素作用 强孕激素活性: 抑制促性腺激素、孕激素活性为17－OH孕酮首位 抗促性腺激素作用 什么是女性高雄激素症? 女性高雄激素症是指女性雄激素生成过多或者有雄 激素过多的临床表现1 流行性：德国15%-30%的妇女有与高雄激素症相关 的临床症状2 女性雄激素生理(二) 循环中雄烯二酮和脱氢表雄酮(DHEA),硫酸脱氢表雄酮(DHEAS) 活性低,睾酮活性较高 生物活性指数：睾酮＝1；雄烯二酮=0.1-0.2 DHEA,DHEAS=0.05; 循环中的睾酮85％与SHBG结合，10－15％与白蛋白结合, 游 离睾酮占1－2％，仅游离睾酮具生物活性； 循环中的雄激素在皮肤转化为活性较高的双氢睾酮,只有在与 靶器官的雄激素受体结合后，才能发挥其生物效应 临床常见病症 多囊卵巢综合征（PCOS） 卵巢间质泡膜细胞增生症 21－羟化酶缺陷症 皮质醇增多症 肾上腺或卵巢分泌雄激素的肿瘤 特发性多毛 高泌乳素血症 多囊卵巢综合征PCOS-临床症状 多毛 痤疮 脱发 肥胖 月经稀发/闭经 多囊卵巢综合征PCOS LH水平高 FSH水平正常或轻度减少 LH/FSH比率高 SHBG水平低 应用GnRH后，LH分泌过多 催乳素可能较高 DHEA或DHEAS正常或增加 多囊卵巢综合征PCOS 超声： 卵巢增大 2-8mm直径卵泡10个 间质回声增强 治疗高雄激素症的重要性 美容方面，月经失调... 避免PCOS的形成，保存妇女的生育能力 降低子宫内膜癌高发的危险 避免与高雄激素症相关的心血管并发症 讨论中：高雄与乳癌形成相关，尤其在肥胖的妇女 何时运用抗雄激素治疗 临床可察觉的症状出现；或 血浆雄激素浓度升高，伴有或不伴有临床症状 特别是伴有月经失调或仅仅是排卵失调 抗雄激素治疗之前必须排除分泌雄激素的肿瘤 高雄激素血症的治疗方法 减少雄激素的产生(肾上腺皮质和/或卵巢的分泌)； 减少雄激素的外周转化(减肥)； 增加血浆SHBG的浓度(刺激合成)； 阻断靶器官的雄激素受体 达英-35?治疗PCOS及合并耐CC不育的妇女 张以文(1999)：16例耐克罗米酚(CC) 达英-35治疗4～6个月后停药 3例恢复排卵 耐克罗米酚 1例自发排卵妊娠 12例再用CC 7例排卵 2例排卵妊娠 抗雄激素治疗方法比较 抗雄激素治疗 达英－35的临床运用 避孕 抗雄治疗 痤疮/皮脂溢/多毛/脱发 PCOS 控制月经周期 达英-35副作用预防及处理 提供可靠的避孕效果 获得光洁的皮肤 － 有效安全治疗女性雄激素过多症状 很好的耐受性 - Rabe(1996) 抑制雄激 素的分泌 抗雄激素 作用 抗促性腺 激素作用 疗效 耐受性 雌/孕激素 (+) - + 中度的抑制雄激素生成 的作用，没有直接对抗 雄激素的作用 好 醋酸环丙孕 酮/炔雌醇 (+) + + 抗雄激素治疗的首选， 高疗效，控制规律的月 经周期 好 安体舒通 (+) + - 抗雄激素的效果好，但 没有避孕效果，与达英 合用疗效加强 月经紊乱 -Rabe(1996) 首次服药从月经周期的第一天开始 服药三周(21天) 停药7天 停药的第8天起继续服第二周期的药(无论出血是否已停) 首次服用可以自由选择每日的服药时间, 一旦选定了服药 时间，则需固定在同一时间服药，如每日的早餐或晚餐后 达英-35的服用方法 流产后：立即开始服用 从另一种复方口服避孕药转服 － 服完第一种避孕药最后一片（活性片)之后直接开始 服用达英－35 － 或者不晚于正常的停药周期 达英-35的服用方法 John Guillebaud (1998) 停药: 对于需要避孕的女性,口服避孕药可以长期服用,不会对生育 造成影响 如果计划怀孕,则可以在服完一个周期后停药,停药后生育能 力很快恢复 停药后即可安排怀孕,无需等待3-6个周期,对未来的婴儿没 有影响 达英-35的服用方法 轻微的头痛可继续服药，频繁的严重头痛或首次发生偏头痛者，需停药 恶心及乳房胀痛一般不需要特殊处理，饭后服药可避免 恶心的发