药理学19镇痛药.pptVIP

【临床应用】 1.?镇痛：为吗啡代用品（用于各种原因所致剧痛）；分娩止痛时，产前2-4h不用（防止新生儿呼吸抑制）；内脏绞痛（ 与阿托品合用）； 2. 心源性哮喘：效果良好，但弱于吗啡； 3.?麻醉前给药及人工冬眠：安静，消除术前紧张、恐惧，减少麻药用量； 冬眠合剂：哌替啶＋氯丙嗪＋异丙嗪 【不良反应】 与吗啡相似。中毒解救可配合抗惊厥药。 禁忌症同吗啡 美沙酮(methadone) 1. 可口服，血浆半衰期15-40h 2. 镇痛强度与相似吗啡，其它作用（镇静、抑制呼吸、缩瞳、便秘等）弱于吗啡，戒断症状轻。 3.用途 ① 镇痛 （各种原因导致的剧痛）； ② 脱毒：先口服美沙酮，再注射吗啡，无欣快感，无戒断症状，使毒品成瘾性↓。 芬太尼（fentanyl） 1. 镇痛强吗啡100倍，维持1-2h，成瘾性小， 2. 用于各种剧痛，神经阻滞镇痛，麻醉辅助用药和静脉复合麻醉。 第三节 阿片受体部分激动药 小剂量单用：激动阿片受体，产生镇痛等作用 大剂量（或加激动药）：可拮抗阿片受体 又称“混合性激动-拮抗药”，对某亚型阿片受体激动，对另一亚型阿片受体产生拮抗作用。 喷他佐辛（pentazocine, 镇痛新） 激动?受体，拮抗?受体； 镇痛 =1/3 吗啡（30mg≈10mg吗啡）； 抑制呼吸轻，成瘾性小，已列入非麻醉品； 对心血管兴奋而非抑制； 应用：用于中、重度慢性疼痛（剧痛不及吗啡） 第四节 其它镇痛药 曲马朵（多） μ受体弱激动剂，NA、5-HT再摄取抑制剂 镇痛类似喷他佐辛 镇咳为可待因的一半 呼吸抑制较弱 无明显心血管、胃肠道作用 适用于中、重度疼痛 久用成瘾 布桂嗪（强痛定） 1. 镇痛=1/3吗啡，持续3-6h，抑制呼吸及胃肠 作用轻，成瘾性小 2. 应用：外伤痛、癌痛、偏头痛、三叉神经痛、痛经等。 罗通定（颅通定） 1. 非麻醉镇痛药，为中药‘延胡’的有效成分 ； 2. 镇痛：哌替啶＞罗通定＞解热镇痛药，持续2-5h。镇痛作用与阿片受体及前列腺素无关，无明显成瘾性。 3. 应用：对慢性持续性疼痛及内脏钝痛效果好（如头痛、肝胆、胃肠痛、痛经，兼有镇静、催眠作用）。 第五节 阿片受体拮抗药 纳洛酮(naloxone) 1. 竞争拮抗各型阿片受体。 2. 本身无药理活性及毒性；但能迅速翻转吗啡的作用，诱发戒断症状（诊断吗啡中毒）。 3. 应用： ① 用于吗啡急性中毒解救； ② 阿片类成瘾者的鉴别诊断。 ③ 新用途：乙醇中毒、休克、脊髓损伤、中风、脑外伤等 纳曲酮：作用与应用相似纳洛酮。 Anlgesic drugs include: Opioid receptor agonists (Morphine, pethidine, codeine,methadone) Opioid receptor agonists (pentazocine) Other analgesics (tramadol) Opioid receptor antagonists (naloxone) Summary Morphine Pharmacological action CNS Effects Analgesia Mood Alterations 3. depress respiration 4. depress the cough reflex 5. Miosis 6. Nauseant and Emetic Effects. 7. regulation of body temperature 8. Neuroendocrine Effects—— inhibit the release of GnRH and CRF, LH,FSH, and ACTH Cardiovascular System peripheral vasodilation inhibition of baroreceptor reflexes Gastrointestinal Tract 1. Stomach. the secretion of hydrochloric acid↓ decrease gastric motility——prolonging gastric emptying 2. Small Intestine Resting tone is increased de