抗菌素的临床应用.pptxVIP

抗菌药物的临床应用运城市第二医院 潘朝霞抗菌药物的分类及各自特点抗菌药物分类按化学结构分类β--内酰胺类 青霉素类、头孢菌素类、其它β--内酰胺类氨基糖苷类 氟喹诺酮类林可霉素类 多肽类大环内酯类四环素类按作用机制分类作用于细胞壁：β-内酰胺类，糖肽类抑制细菌蛋白质合成：氨基糖苷类、大环内酯类、四环素类抑制细菌核酸合成：磺胺类、喹诺酮类、利福霉素类β-内酰胺类抗菌素青霉素类头孢菌素类（头孢烯类/头霉烯类）碳青酶烯类β-内酰胺酶抑制剂单环β-内酰胺类一、青霉素类: 1. 针对革兰氏阳性球菌不耐青霉素酶：青霉素G、苄星青霉素及青霉素V耐青霉素酶：甲氧西林（新青Ⅰ）、苯唑西林（新青Ⅱ）、萘夫西林等；2.广谱不抗绿脓：氨苄西林、羟氨苄西林等；3. 广谱抗绿脓：哌拉西林、替卡西林、美洛西林二、头孢菌素类第一代：头孢氨苄，头孢羟氨苄，头孢唑啉， 头孢拉啶。第二代：头孢呋新，头孢克罗，头孢替安； 头孢西丁，头孢丙烯等。 第三代：头孢噻肟，头孢曲松，头孢哌酮，头孢他啶 口服：头孢地尼，头孢克肟，头孢泊肟酯， 头孢布烯，头孢妥仑酯；头孢他美酯 第四代：头孢吡肟(cefepime 马斯平)，头孢匹罗二、头孢菌素类第一代第二代第三代第四代G+菌++++++++G-菌—++++++++β-内酰胺酶稳定性最差稍好更好最好AMPC酶———+ESBL酶————β-内酰胺酶1、 β-内酰胺酶：由细菌产生的可以灭活β-内酰胺类抗生素的水解酶。2、 AMPC酶：多数由肠杆菌科细菌产生，染色体介导，可灭活三代以下头孢菌素，但四代头孢、碳青霉烯类对其稳定。酶抑制剂不能对抗其活性。3、ESBL（超广谱β-内酰胺酶）：可灭活包括1-4代头孢菌素、单环类在内的几乎所有β-内酰胺类抗菌素，最常见于大肠杆菌和肺炎克雷伯杆菌，碳青霉烯类对其稳定，酶抑制剂可对抗其活性。但国内ESBL酶主要为CTX-M型，主要针对头孢曲松、头孢噻肟，头孢吡肟、头孢他定可有一定抗菌活性。三、碳青霉烯类亚胺培南、美洛培南等超广谱（革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌、厌氧菌）对所有β-内酰胺酶稳定嗜麦芽窄食单孢菌天然耐药对不典型致病菌无效对MRSA无效，对肠球菌效差不良反应：过敏 中枢神经系统反应（泰能）四、单环类（氨曲南等）主要针对革兰氏阴性杆菌对革兰氏阳性菌、厌氧菌几乎无活性与其他β-内酰胺类无交叉过敏五、β-内酰胺酶抑制剂1、 β-内酰胺酶抑制剂：克拉维酸、舒巴坦、 他唑巴坦 2、 β-内酰胺酶抑制剂复合制剂: 安灭菌 Augmentin (阿莫西林/克拉维酸) 优力新 Urysin (氨苄西林/舒巴坦) 舒普深 Sulperazone (头孢哌酮/舒巴坦) 特美汀 Timentin (替卡西林/克拉维酸) 特治星 Tazocin（哌拉西林/他唑巴坦）氟喹诺酮类分类一代：萘啶酸 ，吡哌酸 ，诺氟沙星二代：环丙沙星，氧氟沙星三代：左氧氟沙星，司帕沙星，格帕沙星等四代：莫西沙星，加替沙星，吉米沙星呼吸喹诺酮：左氧氟沙星、莫西沙星，加替沙星 1、在呼吸道分布浓度大 2、对肺炎链球菌效果好氟喹诺酮类抗菌活性 第一代 第二代 第三代 第四代 G –杆菌 G –杆菌 G –杆菌 G –杆菌 为主 G+球菌 G+球菌 厌氧菌 非典型及胞内寄生菌氟喹诺酮类优点生物利用度好，肺组织浓度高；对非典型病原体（军团菌、支原体、衣原体）有效；对结核分支杆菌有效；氟喹诺酮类缺点耐药逐渐增多，同类之间交叉耐药；肝损害、光敏反应神经系统不良反应：兴奋、失眠，严重者可出现精神错乱、癫痫样发作；影响软骨发育，18岁以下禁用。大环内酯类“老”大环内酯：红霉素、白霉素、麦迪霉素、螺旋霉素、交沙霉素等;新大环内酯：罗红霉素、阿齐霉素、克拉霉素十四元环：红霉素，克拉霉素，地红霉素，罗红霉素十五元环：阿奇霉素十六元环：柱晶白霉素，螺旋霉素，麦迪霉素，罗他霉素，交沙霉素，乙酰螺旋霉素等大环内酯类的优点抗菌谱： G+ 球菌/ G – 球菌/ G+ 杆菌/非典型致病菌组织浓度血浓度（数倍至几十倍）；细胞内浓度细胞外浓度（胞内致病菌）可抑制细菌生物被膜(Biofilm)形成，具有免疫调节作用大环内酯类的缺点肺炎链球菌耐药严重（70％）对 G – 杆菌作用差不推荐用于下呼吸道感染的单药治疗；氨基糖苷类国内目前常用的为：庆大霉素妥布霉素阿米卡星（丁胺卡那）奈替米星（力确星/力克菌星）依替米星（爱大）氨基糖甙类的特点抗菌谱较广，G+ 球菌/ G – 杆菌等。典型的浓度依赖型抗生素；抗绿脓杆菌作用：庆大霉素，妥布霉素，阿米卡星，奈替米星，衣替米星抗结核杆菌：链霉素,卡那霉素与β-内酰胺类药物有“协同”作用, 常联合应用。氨基糖甙类的缺点耳、肾毒性较