课件：受体阻断药.ppt

THANK YOU SUCCESS * * 可编辑 6.CNS 随着剂量的加大，作用由兴奋到抑制，导致昏迷，最后呼吸衰竭。 较大剂量（1-2mg）可兴奋延脑呼吸中枢 和大脑皮层。此作用可用于有机磷中毒呼吸抑制作用的解救。 中毒剂量（10mg)可出现明显中枢中毒症状，如烦躁不安，多言，幻觉，运动失调，惊厥等。 体内过程 叔胺类，口服吸收迅速，1h达峰值，F=50%，t1/2为4h 可通过胎盘和血脑屏障 排出迅速，大部分在12h内由尿排出（部分为原形） 不良反应 常见：口干、皮肤干燥潮红、视力模糊、心悸 中毒症状：高热、心跳加快 中枢先兴奋后抑制，致呼吸循环衰竭 青光眼、前列腺肥大禁用 洗胃、导泻、物理降温；葡萄糖盐水、利尿剂等加速排泄；新斯的明、毒扁豆碱或毛果芸香碱；中枢兴奋用地西泮对抗 （二）东莨宕碱 Scopolamine 对CNS有较强抑制作用，但兴奋呼吸中枢 小剂量镇静； 较大剂量催眠 2. 对腺体、瞳孔作用较强 3. 对心血管、平滑肌作用弱 作用特点： （1）麻醉前给药：较阿托品好 （2）抗晕动：预防给药效果好，发作后给药效果差。与苯海拉明合用效果更佳，耳后贴剂应用方便。 (3) 抗帕金森病：对流涎、震颤和肌肉强直有一定疗效。与左旋多巴合用 (4) 中麻：洋金花的主要成分 东莨宕碱 Scoplamine 抑制腺体，镇静，兴奋呼吸中枢 1 解痉作用稍弱于阿托品，对腺体、散瞳仅为阿托品的1/20－1/10 2 难过血脑屏障，中枢兴奋作用少见。 3 扩血管作用比阿托品强，用于中毒性休克比阿托品好。 (三)山莨菪碱(654-2 Anisodamine) 二、阿托品合成代用品 提高选择性，减少副作用。 THANK YOU SUCCESS * * 可编辑 散瞳和调节麻痹作用明显较阿托品短 适用散瞳、检查眼底、验光配镜 1 合成散瞳药： 后马托品（homatropine） 对胃肠道解痉作用强而持久，抑制胃酸分泌 副作用很弱，无中枢作用 季胺类，饭前口服，一次维持6h 临床应用 胃、十二指肠溃疡，胃炎，幽门痉挛，胃肠、泌尿道痉挛，遗尿症等 普鲁本辛（溴丙胺太林) Propantheline bromide 2 合成解痉药： 胃复康（贝那替嗪） Benactyzine hydrochoride 减少胃酸分泌 还有安定和抗心律失常作用。 主要用于有焦虑的溃疡病人 哌仑西平 胃壁细胞M1受体阻滞药 胃、十二指肠溃疡 选择性M1受体阻断药，抑制胃酸及胃蛋白酶的分泌，可用于消化性溃疡的治疗，且在治疗剂量时较少出现口干和视力模糊等反应。 第二节 N 受体阻断药 Nn胆碱受体阻断药 (神经节阻滞药) N胆碱受体阻断药 Nm胆碱受体阻断药 (骨骼肌松弛药) Nn-神经节阻断药 (ganglionic blocking drugs) 美卡拉明(美加明，mecamylamine) 樟磺咪芬(trimetaphan camsilate) 本类药物能选择性阻断神经的N1受体，阻滞Ach与N1受体的结合，从而阻滞了神经节的冲动传递作用。 药物对神经节的阻滞作用无选择性，交感和副交感神经节均阻断。 1.阻断交感神经节，产生药理效应。 作用 小动脉扩张，外周阻力降低；静脉血管扩张，回心血量减少，血压明显降低。 应用 临床曾用于高血压危象的治疗。降压作用强大而可靠，维持时间短。 目前临床主要用于麻醉时控制血压，以减少手术区的出血。也用于主动脉瘤手术。 2.阻断副交感神经节，产生不良反应。 如口干、便秘、扩瞳及尿潴留等。 Nm-胆碱受体阻断药 Nm-Cholinergic Recptor Antagonist 骨胳肌松弛药 Skeletal muscular relaxants 主要用作外科麻醉的辅助剂 在神经肌肉接头处妨碍神经冲动的传导，使骨骼肌松弛，便于在较浅的麻醉下进行外科手术。 一 除极化型肌松药 与运动终板上NmR结合，产生与Ach相似但较持久的除极，使NmR不对Ach起反应 非竞争性肌松药 noncompetitive muscular relaxants deplar