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4. 平滑肌松弛 支气管平滑肌松弛 （β2受体），抑制组胺释放，有利于消除支气管粘膜水肿。 胃肠平滑肌β1受体→平滑肌松弛，胃肠蠕动减弱。 膀胱逼尿肌舒张（β受体），括约肌收缩（α受体）→排尿减少。 5. 代谢 提高基础代谢，治疗量可使耗氧量升高20%～30%， 激动α、β2受体→肝糖原分解、血糖明显升高。 【临床应用】 1. 心脏骤停的复苏 麻醉和手术过程中的意外，药物中毒、心脏传导阻滞等的心脏骤停。 心脏复苏的首选药物。 静脉注射（0.25-1mg），同时进行有效的人工呼吸、心脏挤压、纠酸。 2. 过敏性休克 AD 和糖皮质激素为首选药。 治疗机制： 收缩血管，强心作用→ 血压回升 松弛支气管平滑肌→ 消除呼吸困难 抑制组织胺、5-HT释放。 方法：皮下、肌肉注射0.5-1.0mg，危急时稀释后静注。 3. 支气管哮喘 支气管哮喘急性发作，皮下或肌肉注射，数分钟内起效。 4. 与麻醉药配伍及局部止血 AD 延缓局麻药吸收，延长麻醉时间。 鼻粘膜和齿龈出血，0.1%AD 浸润棉球填塞出血处。 【给药途径】 不易口服，碱性破坏 。 肌肉注射吸收快，作用维持10～30min。 皮下注射，吸收缓慢，作用时间长， 0.25~0.5mg/次，可维持1小时左右。 可雾化吸入。 【不良反应及禁忌证】 剂量过大→血压突然升高、高血压危象，可出现脑出血；过度心率加快、耗氧增加，引起心率失常，严重可出现室颤。 使用时，严格掌握剂量。 禁忌症：高血压、缺血性心脏病、甲亢、糖尿病等，老年人慎用。 二. 多巴胺（dopamine，DA） NA生物合成的前体，人工合成品。 口服在肠道破坏，静脉给药。 作用时间短暂。 不易透过血脑屏障。 【体内过程】 【药理作用】 特点： 激动β1 、α受体，β1 作用＞α作用。 激动D1受体（ 肾、肠系膜及冠脉血管）。 促进交感末梢释放NA。 小剂量，兴奋D1受体→ 肾、肠系膜、冠脉血管舒张。 中剂量，激动β1受体→ 兴奋心脏→ 增加收缩压和脉压，（外周血管阻力变化不大）。 大剂量，激动α1受体→血管收缩→血压升高。 * * 肾上腺素受体激动药 （adrenoceptor agonists）: 化学结构及药理作用和Adr、NA相似药物。 拟肾上腺素药。 该类药物的基本结构是?-苯乙胺。可用不同化学基团取代末端氨基、苯环和?或?位的碳原子上的氢，人工合成多种药理作用和肾上腺素相似的衍生物。 ? ? 第一节 构效关系及分类 根据对肾上腺素受体亚型的选择性不同分为三大类： ? 受体激动药； ?、? 受体激动药； ? 受体激动药。 分类 对不同受体作用比较 作用方式 αR???β1 R ???β2 R 作用于 受体??? 释放递质 去甲肾上腺素 α +++ ++ ± + 　 间羟胺 α ++ + + + + 去氧肾上腺素 α ++ ± ± + ± 甲氧明 α ++ - - + - 肾上腺素 αβ +++ +++ + 　 多巴胺 αβ + ++ ± + + 麻黄碱 αβ ++ ++ ++ + + 异丙肾上腺素 β - +++ +++ + 　 多巴酚丁胺 β + ++ + + ± ++++ 第三节 ? 受体激动药 ( ?-adrenoceptor agonists ) 一. 去甲肾上腺素 （noradrenaline, NA; norepinephrine, NE） 【来源及化学】 神经末梢释放，肾上腺髓质分泌。 药用人工合成，易氧化，酸性溶液稳定。 【药理作用】 激动α1、α2受体， 对β1受体作用较弱，对β2 无作用 1. 血管收缩 α1受体，小动脉、小静脉、皮肤粘膜血管最明显，肾血管→ 外周阻力增加。 冠脉扩