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Chemical name: 7,8-Didehydro-4,5-epoxy-17-methylmorphinan-3,6-diol 7,8 -脱氢-4,5环氧-17-甲基吗啡烷-3,6二醇 Molecular formula: C17H19NO3=285.3 CAS: 57-27-2 (anhydrous morphine); 6009-81-0 (morphine monohydrate) Morphine Hydrochloride Morphine is the chief alkaloid of opium. It is now commonly obtained from whole opium poppies (Papaver somniferum) which are harvested as poppy straw; a concentrate of poppy straw is known as CPS. Pharmacopoeial description. Ph. Eur.: Colourless, silky needles, cubical masses or a white or almost white, crystalline powder. It is efflorescent in a dry atmosphere. Soluble in water and in glycerol; slightly soluble in alcohol. Protect from light. 由于吗啡的镇痛作用强，1833年在临床上吗啡用于减轻或消除疼痛。 但是在使用中发现，以治疗剂量给药，就有呼吸抑制，血压降低、恶心、呕吐、便秘及嗜睡等不良反应，如多次连续使用，则易产生耐受和成瘾的严重毒副作用。 为此，科学家开展了对吗啡结构的修饰和改造。 掌握重点 吗啡的结构特点与结构优化的方法 美沙酮的结构，构效关系，药理作用 μ-opioid agonist Fentanyl, a phenylpiperidine derivative, is a potent opioid analgesic chemically related to pethidine and is primarily a μ-opioid agonist. Fentanyl is used as an analgesic, an adjunct to general anaesthetics, and as an anaesthetic for induction and maintenance. 掌握重点 吗啡的结构特点与结构优化的方法 美沙酮的结构，构效关系，药理作用 美沙酮的药理作用 美沙酮的药理作用在性质上与吗啡相同。其特点是镇痛效力强，口服有效。对阿片类成瘾者的躯体戒断症状治疗效果显著，作用力持久，重复应用有效。适用于阿片类成瘾者的戒毒用药。 它的镇静和呼吸抑制作用，以及对平滑肌和心血管系统的作用与吗啡相似，但弱于吗啡。 美沙酮有强效的镇痛作用，其效能为吗啡的2～3倍，其镇痛显效较慢，持续时间长，适用于慢性疼痛，对急性疼痛效果稍差。单次剂量引起的催眠作用轻于等效剂量的吗啡，如反复应用时可引起明显的镇静作用。美沙酮引起的瞳孔缩小、镇咳作用和对垂体激素的影响，性质上与吗啡相同。 2、拮抗性镇痛药 （四）高效μ激动剂 镇痛作用强于埃托啡，动物实验结果其戒断症状及精神依赖性潜力均明显的轻于吗啡，但在临床使用中发现有较强的精神依赖性和躯体依赖性，耐受性形成快，成瘾性强，滥用潜力很大。 （五）内源性阿片样肽类 Tyr-Gly-Gly-Phe-Met Tyr-Gly-Gly-Phe-Leu 脑啡肽 P：169 化学结构炯异 化学构象相似 Tyr-Gly-Gly-Phe-Leu-Arg-Arg-Ile-Arg-Pro-Lys-Leu-Lys-Trp-Asp-Asn-Gln Tyr-Gly-Gly-Phe-Met-Thr-Ser-Glu-Lys-Ser-Gln-Thr-Pro-Leu-Val- 1 5 10 15 Thr-Leu-Phe-Lys-Asn-Ala-Ile-Ile-Lys-Asn-Ala-Tyr-Lys-Lys-Gly-Gly 20