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常用抗菌药物的药理学特点与注意事项 医学 1 常用抗菌药物的药理学特点与注意事项 泉州市第一医院药剂科 林志强 医学 2 名词解释抗菌药物:是指对机体内致病的细菌有杀灭或抑制作用的药 物,抗生素+具抗菌活性的人工合成药物,包括 喹诺酮类、磺胺类、硝基呋喃类、硝基咪唑类、 ?唑烷酮类、吡咯类等,但不包括外用制剂。 指治疗细菌、支原体、衣原体、立克次体、螺旋 体、真菌等病原微生物所致感染性疾病病原的药 物,不包括治疗结核病、寄生虫病和各种病毒所 致感染性疾病的药物以及具有抗菌作用的中药制 剂。 ---《抗菌药物临床应用管理办法》 医学 3 批准生产抗菌药物品种、品规过多批准生产品种过多:约1000个品种批准抗菌药物批准文号35000个品规市场流通的抗菌药物产品5000个品规很多品种、品规有众多企业重复生产,如甲硝唑 有279个商品名,1821个批准文号最多的一个抗菌药物批准约1070家企业生产供临床应用品种200个实际临床实际使用的抗菌药物品种约:约150个其中头孢菌素类41个品种,占27%经2011年整治后,现应用品种约:90个 医学 4 一、β内酰胺类抗生素β内酰胺类抗生素系指化学结构式中具有内酰胺 环的一大类抗生素,具有抗菌活性强、毒性低、 临床效果好的特点。侧链的改变形成许多不同抗 菌谱和抗菌作用以及不同临床药理学特征的抗生 素。这一类抗生素中品种不少,但细菌的耐药性 问题也日益严重。 医学 5 医学 6 一青霉素类特点:杀菌、低毒、广谱、价廉繁殖期杀菌剂:对生长旺盛的细菌细胞壁粘肽的交叉联结 有较好的抑制作用。因其作用机制在于抑制敏感菌细胞壁的合成,而人类的细 胞无细胞壁,故对人的毒副反应小。较易引起变态反应,甚至可发生致死性的过敏性休克,为 避免药物引起的变态反应,用药前应常规做皮试。易被β-内酰胺酶所水解、灭活。 医学 7 1. 窄谱青霉素:青霉素G、普鲁卡因青霉素、苄星青 霉素、青霉素V抗菌谱: 溶血性链球菌、肺炎链球菌、草绿色链球菌、肠球菌、 消 化球菌、消化链球菌等;白喉、炭疽、破伤风、气性坏疽、鼠咬热、钩端螺旋体病、 流脑、梅毒等。 医学 8 Antimicrobial Resistance of S. pneumonia n2,940MOHNARIN,2010 医学 9 2.耐酶青霉素:苯唑西林、氯唑西林、氟氯 西林等用于产青霉素酶的葡萄球菌感染;组织渗透性好,能透过胎盘,氟氯西林能深入骨 组织,但均难以透过血脑屏障和眼玻璃体液。 医学 10 3.广谱青霉素 1氨苄青霉素类:氨苄西林、阿莫西林广谱、不耐酶;对肠杆菌属和李斯特菌属的作用优于青霉素,对梭状芽胞 杆菌属、棒状杆菌属和脑膜炎球菌的作用与青霉素相似;氨苄西林为肠球菌感染的首选用药;对克雷伯菌属、沙雷菌属、不动杆菌属、铜绿假单胞菌和 脆弱拟杆菌耐药;阿莫西林口服后吸收较氨苄西林迅速且较完全,约可吸收 给药量的60~75%。 医学 11 MOHNARIN,2010 Antimicrobial Resistance of E. faecalis n9,687医学 12 MOHNARIN,2010 Antimicrobial Resistance of E. faecium n8,600医学 13 3.广谱青霉素 2抗假单胞霉素类:哌拉西林、替卡西林、美洛西 林、阿洛西林、羧苄西林、呋苄西林等对铜绿假单胞菌有效,主要用于铜绿假单胞菌等革兰阴性 菌所致感染。与氨基糖苷类药物合用对铜绿假单胞菌和某些肠杆菌科细 菌有协同作用。羧苄西林为双钠盐,大剂量应用时可能加重心衰或引起低 钾血症。 医学 14 青霉素类的注意事项 1、无论采用何种给药途径,询问过敏史及做青霉素 皮试; 2、发生过敏性休克就地抢救; 3、大剂量可引起青霉素脑病; 4、不作鞘内注射; 5、青霉素钾盐不可快速静注; 6、本类药物在酸性、碱性溶液中易失活。 医学 15 二头孢菌素 ?头孢菌素是一类广谱半合成抗生素,与青霉素相 比具有抗菌谱较广,耐青霉素酶,疗效高、毒性 低,过敏反应少等优点,在抗感染治疗中占有十 分重要的地位。 医学 16头孢菌素抗生素的分类 按发明年代先后 和抗菌性能分类 第四代 第三代 第二代 第一代 第五代 医学 17 第一代头孢菌素 ?主要品种有:头孢噻吩、头孢氨苄、头孢拉定、 头孢唑林、头孢硫脒 ?主要作用于需氧革兰阳性球菌,包括MSSA、β溶 血性链球菌和肺炎链球菌等。 ?对β内酰胺酶的稳定性较差。 ?具有一定的肾毒性。 ?对血脑屏障穿透性差。 ?头孢唑林常用于预防围手术期切口感染。 医学 18 第二代头孢菌素 ?主要品种有:头孢呋辛、头孢替安、头孢孟多、头 孢克洛、头孢丙烯等 ?对革兰阳性球菌的作用与第一代相