中药药理学-第十四章-止血药_图文.pptVIP

机制 三七抗脑缺血作用，除与扩张脑血管，增加局部血流量有关外，尚与延缓缺血组织ATP的分解，改善能量代谢，以及抑制脂质过氧化，提高脑组织中SOD活性，清除氧自由基等作用有关。 * 抗心律失常 PNS对哇巴因、毒毛花苷K所致的犬心律失常，可显著提高窦性心律恢复率，缩短恢复窦性心律所需的时间，延长窦性心律持续的时间。 对乌头碱诱发的大鼠心律失常，能显著延长出现心律失常的潜伏期，缩短心律失常持续的时间。 * 对BaC12诱发的大鼠心动过速，可恢复窦性心律。 对氯仿诱发的小鼠室颤，可降低发生率。三七二醇苷（PDS）、三七三醇苷（PTS）对乌头碱、BaC12诱发的大鼠心律失常、对结扎大鼠冠脉诱发的心律失常，有明显的对抗作用。 * PNS、PTS、PDS抗心律失常的作用机理 降低自律性；减慢传导；延长动作电位时程（APD）和有效不应期（ERP），消除折返激动；阻滞慢钙通道，使慢内向电流峰值显著降低。 PTS 与乙胺碘呋酮的电生理特点相似，主要是通过延长APD及ERP，阻断早搏的冲动传导而抗心律失常。 * 抗动脉粥样硬化 PNS腹腔注射8周，能显著抑制实验性动脉粥样硬化兔动脉内膜斑块的形成。 机制：升高动脉壁PGI2含量，降低TXA2，纠正PGI2-TXA2失衡，稳定血管内环境。 三七甲醇提取物对喂饲高胆固醇食物的雄性大鼠，能抑制β-脂蛋白、总脂、磷脂及游离脂肪酸升高。 * （5）抗炎 PNS对组胺、醋酸、二甲苯、5-HT，缓激肽等引起的毛细血管通透性升高具有明显的抑制作用。 对蛋清、甲醛、右旋糖酐、5-HT、角叉菜胶引起的大鼠足跖肿胀、巴豆油和二甲苯所致的鼠耳肿胀有抑制作用。 对大鼠棉球肉芽肿也有抑制作用。 * 抗炎作用机制 抗炎成分为皂苷，以人参二醇类为主。 与垂体-肾上腺系统有关 PNS能使大鼠肾上腺中维生素C含量下降，豚鼠腹腔注射 PNS，血浆中皮质类固醇浓度升高。 对摘除肾上腺的大鼠仍有明显的抗炎作用。说明PNS的抗炎作用不完全依赖于垂体-肾上腺系统。 * （6）保肝 PNS可显著降低CCl4肝损伤小鼠血清ALT。甲醇提取物对CCl4、D-半乳糖胺引起的大鼠肝损伤，显著降低AST及乳酸脱氢酶（LDH）活性，使肝细胞变性坏死减轻。 对二甲基亚硝胺中毒大鼠肝损伤，以三七粉治疗4周，使肝细胞变性坏死减轻，肝细胞间胶原纤维减少。对CCl4中毒肝纤维化大鼠，可减轻肝脏脂肪变性、炎症细胞浸润、肝细胞变性坏死。减少成纤维细胞和胶原的增生。 * 具有一定的利胆作用 三七注射液对α-异硫氰酸萘酯引起的家兔肝内阻塞性黄疸具有显著降低 血清胆红素，促进胆汁分泌作用。 促进肝脏蛋白质合成，增加3H-TdR对受损肝脏DNA的掺入速率，增加3H-亮氨酸对肝脏蛋白质的掺入速率。 * （7）抗肿瘤 人参皂苷Rh1对离体肝癌细胞有抑制作用。 人参皂苷Rh可抑制小鼠黑色素瘤生长。 三七皂苷在与刀豆蛋白（ConA）或植物血凝素（PHA）同时存在时，可诱导小鼠脾细胞的抗瘤活性。 * （8）镇痛 对小鼠扭体法、热板法及大鼠光辐射甩尾法等多种疼痛模型有镇痛作用。 有效成分为人参二醇皂苷。 * 2.其他药理作用 （1）镇静 人参皂苷Rb1能显著减少小鼠的自发活动，使其安静；延长硫喷妥钠的睡眠时间，与戊巴比妥钠有协同作用；能对抗咖啡因、苯丙胺所引起的中枢兴奋作用。 * （2）延缓衰老 PNS及PDS可延长果蝇平均寿命，提高飞翔能力，降低头部脂褐素含量。PNS及PDS小鼠皮下连续注射30天，可显著提高血清、脑组织SOD活性，减少心、肝、脑组织中MDA的生成。 三七粉大鼠灌胃给药可显著提高脑组织中SOD活性，减少LPO的生成。 三七醇提物能促进小鼠脑内DNA、RNA和脑蛋白质合成。 * （3）对免疫功能的影响 三七注射液可使经60Co-γ射线照射小鼠脾脏结构恢复正常，中央动脉周围淋巴细胞增多，脾小结明显，并出现生发中心，免疫母细胞的细胞器密度明显增高。 PNS口服或注射均可对抗因60Co-γ射线照射引起的小鼠白细胞减少，且预防给药效果优于治疗给药。 * 三七总皂苷连续4日小鼠皮下注射，可使溶血空斑数显著增加，并可提高小鼠腹腔巨噬细胞的吞噬率和吞噬指数。 对抗干扰素诱导剂乙氨易酮对迟发型超敏反应的抑制作用。 三七多糖对中华眼镜蛇毒抗补体因子（CNF）处理后引起的豚鼠补体低下有促进恢复作用。 影响免疫的主要成分是PNS和三七多糖。 * （4）对代谢的影响 三七皂苷C1能降低四氧嘧啶糖尿病小鼠血糖，并能拮抗胰高血糖素的升血糖作用，而PNS则有协同胰高血糖素的升血糖作用。 三七绒根乙醇提取物能促进3H-亮氨酸掺入小鼠肝脏、肾脏和睾丸组织，使蛋白质合成增加。皂苷Rbl和Rg1能促进小鼠脑蛋白质含量增加。 Rbl能提高RNA聚合酶的活性，促进大鼠肝细胞核RN