В-内酰胺类抗生素-10.3.14.ppt

;抗 生 素 分 类;β－内酰胺类抗生素;β－内酰胺环;; 青霉素类抗生素 （Penicillin Antibiotics）; 一. 天然青霉素 青霉素 G（Penicillin G）; 【体内过程】 1.吸收：不耐酸，口服吸收少，需肌注或静脉给药 2.分布：主要分布于细胞外液，广泛分布关节腔 浆膜腔、淋巴液、中耳液及各组织，不易透过血 脑屏障，但脑膜发炎时脑脊液可达有效抗菌 浓度； 3.消除：不被代谢，几乎全部以原形从肾脏排泄, 其中 90%经肾小管分泌； ; 【抗菌作用】 1、G+球菌：链球菌、肺炎球菌、除金葡 菌以外敏感的葡萄球菌 2、G+杆菌：白喉、破伤风、炭疽杆菌、 产气荚膜杆菌、丙酸杆菌、 乳酸杆菌等 3、G-球菌：脑膜炎双球菌、淋球菌等 4、螺旋体：梅毒螺旋体、钩端螺旋体等 5、放线菌 对大多数G-杆菌无效，对金葡菌产生的?_ 内酰胺酶不稳定 ;抗菌作用机制 ;;【临床应用】 首选用于敏感的G+球菌、G-球菌、 G+杆菌、螺旋体等所致的感染，但须病人对青霉素不过敏。 1.溶血性链球菌：咽炎、扁桃体炎、丹毒、 猩红热、蜂窝组织炎、化脓性关节炎、 产褥热及败血症等； 草绿色链球菌：心内膜炎； 2. 肺炎球菌：肺炎、脓胸、中耳炎； ;【临床应用】 3.G+杆菌:白喉、破伤风、气性坏疽、炭疽病 应加用相应抗毒血清以中和外毒素 4.G-球菌：流行性脑脊髓膜炎，不产酶淋球 菌引起的淋病； 5.螺旋体病: 梅毒、钩体病； 6.放线菌病：口腔感染、胸、腹部等深部位 感染。 ;【不良反应】 1. 过敏反应 主要不良反应 表现： 药疹、血清病、过敏性休克（最严重） 防治（1）询问过敏史； （2）皮试； （3）专用注射器，药物新鲜配制 （4）避免饥饿时注射或局部用药 （5）作好抢救准备——首选肾上腺素 ;皮 试 注 意 事 项：; 2.赫氏反应 用青霉素治疗梅毒时，出现症状加剧的现象 表现：寒颤、发热、咽痛、头痛、心动过速等 机理 ：（1）螺旋体抗原抗体免疫反应 （2）短时间内被杀灭的大量螺旋体裂 解释放毒素 预防：初次小剂量给药 ; 3. 青霉素脑病：每日超大剂量使用时产生：幻觉、短暂性精神失常、肌肉痉挛、震颤、抽搐、惊厥、昏迷、死亡。主要见于幼儿、老人及肾功能不全患者。 4.其他: 局部刺激、高血钾、高血钠等.;二、半合成青霉素;半合成青霉素 1. 耐酸青霉素类——苯氧青霉素类 青霉素V（penicillinV） 特点： ? 耐酸不耐酶 ? 可口服 ? 抗菌谱与青霉素同——用于轻 症感染; 半合成青霉素 2. 耐酶青霉素类—— 异唑类青霉素 双氯西林、苯唑西林、氯唑西林 氟氯西林 特点：? 耐酸耐酶 ? 可口服，血浆蛋白结合率高，不易 透过血脑屏障 ? 双氯西林作用最强， ? 主要用于耐青霉素G的金葡菌感染;半合成青霉素 3. 广谱青霉素类 药物：氨苄西林（Ampicillin ) 、阿莫西林、 匹氨西林等 特点：? 耐酸——可口服， ? 不耐酶——对耐药金葡菌感染无效； ? 对G-杆菌有效——可用于伤寒、副伤寒以及 G-杆菌所致的 呼吸道感染