抗生素（药物化学专业打印）.pptVIP

第十七章 抗生素;β-内酰胺类 四环素类 氨基糖甙类 大环内酯类 其它类;β-内酰胺抗生素;Cephalosporins 头孢菌素类;分子内均含有四元的β-内酰胺环，青霉素类母核由β-内酰胺环与氢化噻唑环并合而成，而头孢菌素类母核则由β-内酰胺环和氢化噻嗪环并合而成； 分子中均含有羧基，可与碱金属离子如钾、钠形成水溶性盐或与普鲁卡因等有机碱形成有机盐，使稳定性有所提高； 在β-内酰胺环羰基的α-碳都有一个酰胺侧链；青霉素类在6位，而头孢菌素类在7位； 两个稠合环不共平面，青霉素样N1-C5轴折叠，头孢菌素沿N1-C6轴折叠； 分子中均含有多个不对称碳原子，如青霉素的2、5、6位和头孢菌素的6、7位，因而均具有旋光性。抗菌活性不仅与母核的构型有关，而且还与酰胺侧链中的手性碳原子有关，旋光异构体间的活性有很大的差异。;;β-内酰胺类抗生素的作用机理是抑制粘肽转肽酶???从而抑制细菌细胞壁的合成。 细胞壁的作用是能抗御细胞内的高渗透压而保持其形态结构，且不受周围低渗环境的影响。 ;二、青霉素类 Penicillins ;Benzylpenicillin青霉素G;Phenoxymethyl-penicillin青霉素V ;;在强酸条件下或氯化高汞的作用下，β-内酰胺环发生裂解，生成青霉酸，青霉酸与水生成青霉醛酸，青霉醛酸不稳定，释放出二氧化碳，生成青霉醛。另一途径为